[發(fā)明專利]一種以納米碳晶為載體的主動靶向降血脂藥物及其制備方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610062436.2
• 申請日: 2016-01-29
• 公開（公告）號: CN105596296A
• 公開（公告）日: 2016-05-25
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 郭留希;趙清國;何本鋒;武艷強;劉君麗;劉永奇;楊晉中;張建華;邵靜茹;穆小娜
• 申請（專利權(quán)）人: 鄭州人造金剛石及制品工程技術(shù)研究中心有限公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K47/02;A61K47/26;A61K31/505;A61P3/06
• 代理公司: 鄭州立格知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 41126
• 代理人: 田小伍

1.一種以納米碳晶為載體的主動靶向降血脂藥物，其特征在于，以納米碳晶為載體，載 體上負(fù)載有半乳糖胺和他汀類藥物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的以納米碳晶為載體的主動靶向降血脂藥物，其特征在于，所述 納米碳晶為類球形形貌，C含量為99~100%，晶格間距為0.21nm；該納米碳晶表面的C原子與 內(nèi)層金剛石相的C原子構(gòu)成C原子的二聚體結(jié)構(gòu)，C原子的二聚體結(jié)構(gòu)中的兩個碳原子為非 對稱分布；平均粒徑為R，0＜R≤20nm。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的以納米碳晶為載體的主動靶向降血脂藥物，其特征在于，所述 納米碳晶采用強酸氧化法進行表面功能化處理，處理過程為：

①將納米碳晶置于質(zhì)量比為1︰（2~4）的濃HNO₃/濃H₂SO₄的混合液中，88～92℃加熱回流 24~60h后離心沉淀；取沉淀物用去離子水洗滌至洗滌液pH為4.0~5.0；

②用0.1~0.4mol·L^-1NaOH水溶液洗滌沉淀物的同時乳化超聲分散1~2h；

用0.1~0.4mol·L^-1HCl洗滌沉淀物的同時超聲分散1~2h，最后用去離子水洗滌后烘干。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的以納米碳晶為載體的主動靶向降血脂藥物，其特征在于，納米 碳晶表面功能化處理過程中，步驟②重復(fù)三次，步驟③中HCl洗滌沉淀物過程重復(fù)三次。

5.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的以納米碳晶為載體的主動靶向降血脂藥物，其特征在于， 所述他汀類藥物為羅蘇伐他汀。

6.權(quán)利要求1~4任一所述的以納米碳晶為載體的主動靶向降血脂藥物的制備方法，其 特征在于，包括將半乳糖胺負(fù)載在納米碳晶上、在負(fù)載有半乳糖胺的納米碳晶上負(fù)載他汀 類藥物的步驟。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的以納米碳晶為載體的主動靶向降血脂藥物的制備方法，其特 征在于，將半乳糖胺負(fù)載在納米碳晶上的過程為：

①將納米碳晶與半乳糖胺水溶液混合，并超聲乳化5~20min得到乳化液，超聲功率為30 ~150W；

②用去離子水通過稀釋作用洗滌乳化液至pH為7~7.5、離心；

③取沉淀物在5~10℃下低溫離心干燥得負(fù)載有半乳糖胺的納米碳晶。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的以納米碳晶為載體的主動靶向降血脂藥物的制備方法，其特 征在于，在負(fù)載有半乳糖胺的納米碳晶上負(fù)載他汀類藥物的過程為：

①將負(fù)載有半乳糖胺的納米碳晶與他汀類藥物水溶液混合，并超聲乳化10~25min得到 乳化液，超聲功率為50~150W；

②用去離子水通過稀釋作用洗滌乳化液至pH為7~7.5、離心沉淀；

③將沉淀物在5~10℃下低溫離心干燥即得產(chǎn)品。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的以納米碳晶為載體的主動靶向降血脂藥物的制備方法，其特 征在于，納米碳晶與半乳糖胺水溶液的質(zhì)量比為（0.01~0.05）︰1；負(fù)載有半乳糖胺的納米碳 晶與他汀類藥物水溶液的質(zhì)量比為（0.03~0.1）︰1。