[發明專利]1-苯基-3-二甲氨基丙烷化合物在治療類風濕痛方面的應用

在審

• 申請號: 201610050743.9
• 申請日: 2010-04-26
• 公開（公告）號: CN105640927A
• 公開（公告）日: 2016-06-08
• 發明（設計）人: U.雅內爾;K.席內
• 申請（專利權）人: 格呂倫塔爾有限公司
• 主分類號: A61K31/137
• 分類號: A61K31/137;A61K31/222;A61P29/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 翟建偉;彭昶

1.如通式I所示的1-苯基-3-二甲基氨基-丙烷化合物在制備用于治療類風濕性疼痛、 優選類風濕性關節炎疼痛、非常優選慢性類風濕性關節炎疼痛的藥物中的用途，

其中X選自OH、F、Cl、OC(O)CH₃或H，優選OH、F、OC(O)CH₃或H，

和/或

R¹選自飽和的和未取代的、支鏈的或非支鏈的C_1-4-烷基，優選CH₃、C₂H₅、C₄H₉或叔丁基， 特別是CH₃或C₂H₅，

和/或

R²和R³相互獨立地選自H、飽和的和未取代的、支鏈的或非支鏈的C_1-4-烷基，優選H、CH₃、 C₂H₅、異丙基或叔丁基，特別是H或CH₃，優選R³=H，

或

R²和R³一起形成飽和的或不飽和的、未被取代的或單取代的或多取代的，優選飽和的和 未被取代的C_5-6-環烷基，特別是環己基，

和/或

R⁹至R¹³，其中基團R⁹至R¹³中的三個或四個必須對應于H，相互獨立地選自H、Cl、F、OH、 CF₂H、CF₃或飽和的和未被取代的，支鏈的或非支鏈的C_1-4烷基；OR¹⁴或SR¹⁴，其中R¹⁴選自飽和 的和未被取代的，支鏈的或非支鏈的C_1-3烷基；

優選H、Cl、F、OH、CF₂H、CF₃、OCH₃或SCH₃

或R¹²和R¹¹形成3,4-OCH=CH環，

尤其是

如果R⁹、R¹¹和R¹³對應于H，則R¹⁰和R¹²中的一個也對應于H，而另一個則選自：

Cl、F、OH、CF₂H、CF₃、OR¹⁴或SR¹⁴，優選OH、CF₂H、OCH₃或SCH₃，

或

如果R⁹和R¹³對應于H且R¹¹對應于OH、OCH₃、Cl或F，優選Cl，則R¹⁰和R¹²中的一個也對應于 H，而另一個對應于OH、OCH₃、Cl或F，優選Cl，

或

如果R⁹、R¹⁰、R¹²和R¹³對應于H，則R¹¹選自CF₃、CF₂H、Cl或F，優選F，

或

如果R¹⁰、R¹¹和R¹²對應于H，則R⁹和R¹³中的一個也對應于H，而另一個則選自OH、OC₂H₅或 OC₃H₇，

任選地以它們的消旋體、它們的純立體異構體的形式，尤其是對映異構體或非對映異 構體的形式，或以立體異構體的混合物的形式，尤其是對映異構體或非對映異構體以任意 混合比例的混合物的形式；以制備的形式或它們的酸或它們的堿的形式，或以它們的鹽的 形式，尤其是生理學相容性鹽，或以它們的溶劑化物形式，尤其是水合物。