[發明專利]一種維利帕尼晶型A及其制備方法

在審

• 申請號: 201610047524.5
• 申請日: 2016-01-25
• 公開（公告）號: CN106995436A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發明（設計）人: 彭俊;朱志平;院興;夏榮;鄭德平
• 申請（專利權）人: 重慶醫藥工業研究院有限責任公司
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;A61K31/4184;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種維利帕尼晶型A，其X粉末衍射圖的2θ值在9.39±0.2°、13.38±0.2°、17.25±0.2°、17.70±0.2°、18.94±0.2°、21.79±0.2°、22.77±0.2°、24.65±0.2°、28.98±0.2°、31.60±0.2°、36.61±0.2°處有特征衍射峰。

2.如權利要求1所述的晶型A，其X粉末衍射圖的2θ值在8.90±0.2°、15.19±0.2°、15.53±0.2°、16.79±0.2°、24.19±0.2°、25.70±0.2°、32.08±0.2°、33.98±0.2°、37.40±0.2°處有特征衍射峰。

3.一種制備權利要求1或2的晶型A的方法，包括將維利帕尼酸式鹽溶解于水中或無機鹽水溶液中，用無機堿的水溶液調溶液的pH=7～14，即析出晶體A。

4.如權利要求3所述的方法，所述維利帕尼酸式鹽包括其有機酸式鹽或無機酸式鹽。

5.如權利要求4所述的方法，有機酸式鹽包括其甲酸單鹽、甲酸二鹽、乙酸單鹽、乙酸二鹽、三氟乙酸單鹽、三氟乙酸二鹽、三氯乙酸單鹽或三氯乙酸二鹽；無機酸式鹽包括其單鹽酸鹽、二鹽酸鹽、半硫酸鹽、硫酸鹽、單磷酸鹽或二磷酸鹽；優選其二鹽酸鹽。

6.如權利要求3所述的方法，無機鹽水溶液包括氯化鈉水溶液，氯化鉀水溶液、硫酸鈉水溶液或硫酸鉀水溶液，優選氯化鈉水溶液。

7.如權利要求3所述的方法，所述溶液的pH=9～12。

8.如權利要求3所述的方法，無機堿包括氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、碳酸鉀、碳酸氫鉀、碳酸鈉或碳酸氫鈉，優選為氫氧化鈉或氫氧化鉀。

9.如權利要求3所述的方法，析晶溫度為-10～50℃，其中優選為0～40℃。

10.一種藥物組合物，包含權利要求1或2的晶型A和藥物可接受的輔料。