[發明專利]以有機胺修飾的維生素C為載體的雙重腦靶向前藥有效
| 申請號: | 201610046811.4 | 申請日: | 2016-01-25 |
| 公開(公告)號: | CN105641711B | 公開(公告)日: | 2019-01-15 |
| 發明(設計)人: | 吳勇;海俐;劉莎;邱淑兵;屈博毅;李曉岑;靳秀秀;呂光輝 | 申請(專利權)人: | 四川大學 |
| 主分類號: | A61K47/54 | 分類號: | A61K47/54;A61K31/192;A61K45/00;C07D307/62 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 610065 四川*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 有機 修飾 維生素 載體 雙重 靶向 | ||
1.一種以有機胺修飾的維生素C為載體的雙重腦靶向前藥,為通式(I)所示結構或其藥學上可接受的鹽:
其中:
X代表-(CH2)n-、-C(O)-(CH2)n-C(O)-或-(CH2)m-O-、-(CH2)m-NH-、-(CH2)m-C(O)-、-C(O)-(CH2)m-NH-,n表示0~6,m表示1~4;
Drug代表可作用于中樞神經系統的藥物。
2.根據權利要求1所述的以有機胺修飾的維生素C為載體的雙重腦靶向前藥,其特征在于X的一端以酯鍵或醚鍵同維生素C的C5-O相連,另一端以酯鍵或醚鍵或酰胺鍵同藥物相連。
3.根據權利要求1所述的以有機胺修飾的維生素C為載體的雙重腦靶向前藥,其特征在于藥物選自布洛芬、萘普生、文拉法辛、美金剛胺這4種可作用于中樞神經系統的藥物。
4.根據權利要求1所述的以有機胺修飾的維生素C為載體的雙重腦靶向前藥,其特征在于藥物直接以其所含游離羧基、羥基或氨基作為開放端同X以酯鍵、醚鍵、酰胺鍵相連。
5.根據權利要求1所述的以有機胺修飾的維生素C為載體的雙重腦靶向前藥,其特征在于當n=0時,藥物直接以其所含游離羧基、羥基作為開放端同維生素C的C5-O以酯鍵、醚鍵相連。
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