[發明專利]2-(2;4;5-取代苯胺)嘧啶衍生物有效
| 申請號： | 201610045757.1 | 申請日： | 2016-01-22 |
| 公開（公告）號： | CN106995435B | 公開（公告）日： | 2018-06-08 |
| 發明（設計）人： | 焦玉奇 | 申請（專利權）人： | 焦玉奇 |
| 主分類號： | C07D403/04 | 分類號： | C07D403/04;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京奧文知識產權代理事務所(普通合伙) 11534 | 代理人： | 張文;陰亮 |
| 地址： | 100102*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 式( I ) 可接受 嘧啶衍生物 取代苯胺 藥物組合物 制備 申請 | ||
1.如下所示的化合物或其藥物可接受的鹽：
N-(2-{2-[甲基(甲基-d3)氨基]乙基-甲氨基}-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二(甲基-d3)氨基乙基-甲氨基]-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二甲氨基乙基-甲氨基]-4-(甲氧基-d3)-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二甲氨基乙基-(甲基-d3)氨基]-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；
N-(2-[2-二甲氨基-1,1-二氘代乙基-甲氨基]-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺；以及
N-(2-[2-二甲氨基-2,2-二氘代乙基-甲氨基]-4-甲氧基-5-{[4-(1-H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基}苯基)丙-2-烯酰胺。
2.如權利要求1所述的化合物或其藥物可接受的鹽，其中所述藥物可接受的鹽為甲磺酸鹽。
3.藥物組合物，其包含治療有效量的權利要求1或2所述的化合物或其藥物可接受的鹽以及藥物可以接受的載體。
4.權利要求1或2所述的化合物或其藥物可接受的鹽在制備用于抑制表皮生長因子受體(Her)的藥物中的用途。
5.如權利要求4所述的用途，其中所述表皮生長因子受體(Her)為EGFR(Her1)。
6.如權利要求5所述的用途，其中所述EGFR(Her1)為野生型或突變體。
7.如權利要求6所述的用途，其中所述突變體為單突變體或雙突變體。
8.權利要求1或2所述的化合物或其藥物可接受的鹽在制備用于治療腫瘤的藥物中的用途。
9.如權利要求8所述的用途，其中所述腫瘤為非小細胞肺癌。
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