[發明專利]陽離子活性劑透皮輸運組合物

在審

• 申請號: 201610041838.4
• 申請日: 2009-06-16
• 公開（公告）號: CN105456181A
• 公開（公告）日: 2016-04-06
• 發明（設計）人: 克里斯托夫·施米茨;買買提·薩梅特;安德烈亞斯·科赫;米迦勒·霍斯特曼
• 申請（專利權）人: LTS羅曼治療方法有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/12;A61K47/32;A61K9/70;G01N27/447
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;徐琳

1.一種組合物，其用于至少一種陽離子活性劑或其鹽的離子電滲透皮輸運，該組合物 包含：

-所述至少一種陽離子活性劑或其鹽，相對于該組合物的總重量，所述陽離子活性劑或 其鹽的總含量為0.1～20wt％；

-至少一種聚胺鹽形式的聚胺，其中，所述聚胺鹽通過使聚合聚胺與0.5～7.0wt％的月 桂酸和0.1～2.0wt％的己二酸結合或反應得到；

-水或含水溶劑混合物，其中，相對于該組合物的總重量，所述水或含水溶劑混合物的 比例為至少80wt％；

-可選地，一種或多種添加劑；

其中，所述組合物為液體含水組合物或水凝膠，并且被吸附到吸收材料上，

其中，所述含水組合物的pH值在3～6.5的范圍內。

2.如權利要求1所述的組合物，其中，水或含水溶劑混合物的比例在80～99wt％的范圍 內。

3.如權利要求1或2所述的組合物，其中，所述聚胺鹽形式的聚胺選自丙烯酸酯共聚物 的鹽和甲基丙烯酸酯共聚物的鹽中。

4.如權利要求3所述的組合物，其中，所述甲基丙烯酸酯共聚物包括烷基化的甲基丙烯 酸酯共聚物。

5.如權利要求1或2所述的組合物，其中，所述聚胺鹽形式的聚胺具有粘性。

6.如權利要求1或2所述的組合物，其中，相對于該組合物的總重量，所述鹽形式的聚胺 的比例在1～25wt％的范圍內。

7.如權利要求1或2所述的組合物，其中，相對于該組合物的總重量，所述鹽形式的聚胺 的比例在5～20wt％的范圍內。

8.如權利要求1或2所述的組合物，其中，相對于該組合物的總重量，所述鹽形式的聚胺 的比例在10～18wt％的范圍內。

9.如權利要求1或2所述的組合物，其中，所述組合物為粘性組合物。

10.如權利要求1或2所述的組合物，其中，所述組合物為自粘性組合物。

11.如權利要求1或2所述的組合物，其中，所述陽離子活性劑選自陽離子吲哚化合物及 其鹽中。

12.如權利要求1所述的組合物，其中，所述吲哚化合物包括N-二甲基色胺和二甲-4-羥 色胺，以及所述吲哚化合物的可藥用鹽。

13.如權利要求1或2所述的組合物，其中，所述陽離子活性劑選自帶正電荷的類阿片化 合物、帶正電荷的其他中樞神經系統(CNS)-活性化合物以及帶正電荷的肽化合物中。

14.如權利要求1所述的組合物，其中，所述含水組合物的pH值在5.5～6.5的范圍內。

15.如權利要求1所述的組合物，其中，所述含水組合物的pH值在6～6.5的范圍內。

16.如權利要求1或2所述的組合物，其中，所述添加劑選自增溶劑、皮膚增滲劑和抗菌 劑中。

17.如權利要求1或2所述的組合物，其進一步包含至少一種凝膠形成纖維素衍生物。

18.如權利要求17所述的組合物，其中，所述凝膠形成纖維素衍生物選自羥丙基纖維素 和羥丙基甲基纖維素中。

19.如權利要求1所述的組合物，其包含：

-烷基化的甲基丙烯酸酯聚胺共聚物，

-在0.5和10wt％之間的陽離子活性劑或其可藥用鹽，

-在0.02和0.5wt％之間的對-羥基苯甲酸甲酯，

-在1.0和5.0wt％之間的月桂酸，以及

-在0.05和0.75wt％之間的己二酸，

其中，所述組合物的水含量為至少80wt％。