[發(fā)明專利]普拉克索緩釋片及制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610039191.1
• 申請日: 2016-01-21
• 公開（公告）號: CN106983729B
• 公開（公告）日: 2021-02-26
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 郭樹仁;彭博;樊利青;潘健騰;薛蘭;王茹萍
• 申請（專利權(quán)）人: 北京北大維信生物科技有限公司
• 主分類號: A61K9/22
• 分類號: A61K9/22;A61K9/30;A61K31/428;A61P25/16
• 代理公司: 中國貿(mào)促會專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 11038
• 代理人: 崔錫強(qiáng)

1.一種普拉克索緩釋制劑，其具有以下重量百分比的組分：

其中：

所述水溶脹性骨架材料選自中性水溶脹性聚合物和陰離子水溶脹性聚合物，所述中性水溶脹性聚合物為羥丙甲基纖維素，所述陰離子水溶脹性聚合物為卡波姆；且水溶脹性聚合物為上述中性水溶脹性聚合物和上述陰離子水溶脹性聚合物的組合物；

所述水不溶性骨架材料為脂質(zhì)類材料或水不溶性聚合物，所述脂質(zhì)類材料為山崳酸甘油酯、氫化蓖麻油、硬脂酸或巴西棕櫚蠟，所述水不溶性聚合物為乙基纖維素；

所述其他賦形劑為填充劑、潤滑劑、助流劑中的一種或一種以上。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的普拉克索緩釋制劑，其具有以下重量百分比的組分：

3.根據(jù)權(quán)利要求1的普拉克索緩釋制劑，其具有以下重量百分比的組分：

4.根據(jù)權(quán)利要求1－3任一項(xiàng)的普拉克索緩釋制劑，其中，賦形劑為填充劑、潤滑劑、助流劑三種。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的普拉克索緩釋制劑，其中所述羥丙甲基纖維素的粘性等級為4000到100000mPa·s。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的普拉克索緩釋制劑，其中所述羥丙甲基纖維素的粘性等級為10000到100000mPa·s。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的普拉克索緩釋制劑，其中所述羥丙甲基纖維素的粘性等級為15000到100000mPa·s。

8.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的普拉克索緩釋制劑，其中所述卡波姆的型號為

9.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的普拉克索緩釋制劑，其中所述卡波姆的型號為和

10.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一項(xiàng)的普拉克索緩釋制劑，其中所述水溶脹性骨架材料由羥丙甲基纖維素和卡波姆組成，用量30％-45％；其他賦形劑包括潤滑劑、助流劑和填充劑，填充劑選自預(yù)交化淀粉、微晶纖維素、乳糖中的一種或多種。

11.一種普拉克索緩釋制劑，其具有以下重量百分比的組分：

。

12.制備權(quán)利要求1-11任一項(xiàng)所述的普拉克索緩釋制劑的方法，包括以下步驟：

1).將普拉克索與一定量其他賦形劑等量遞加預(yù)混合，得到預(yù)混合物；

2).將預(yù)混合物過篩；

3).再加入剩余的輔料，混合均勻；

4).選用適宜的壓片機(jī)壓片，制備骨架片。

13.制備權(quán)利要求1-11任一項(xiàng)所述的普拉克索緩釋制劑的方法，包括以下步驟：

1).將普拉克索溶解在50％-99％的乙醇溶液中，作為粘合劑；

2).將水溶脹性骨架材料、水不溶性骨架材料、填充劑混合均勻；

3).加入粘合劑，濕法制粒；

4).干燥設(shè)備中干燥，整粒；

5).加入潤滑劑和助流劑，混合；

6).選用適宜的壓片機(jī)壓片，制備骨架片。

14.制備權(quán)利要求1-11任一項(xiàng)所述的普拉克索緩釋制劑的方法，包括以下步驟：

1).將脂質(zhì)類骨架材料加熱熔融，加入普拉克索攪拌均勻；

2).冷卻，通過整粒機(jī)制備顆粒；

3).將顆粒與其他輔料混合；

4).選用適宜的壓片機(jī)壓片，制備骨架片。

15.權(quán)利要求1-11任一項(xiàng)所述的普拉克索緩釋制劑在制備用于治療帕金森病藥物中的用途。