[發明專利]環境響應型多價態異喹啉-3-羧酸偶聯物及其制備方法和應用在審
| 申請號： | 201610039095.7 | 申請日： | 2016-01-20 |
| 公開（公告）號： | CN106986825A | 公開（公告）日： | 2017-07-28 |
| 發明（設計）人： | 李莉;郭建鵬;高霏;王玉記;趙明 | 申請（專利權）人： | 首都醫科大學 |
| 主分類號： | C07D217/26 | 分類號： | C07D217/26;A61K31/4725;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京思元知識產權代理事務所(普通合伙)11598 | 代理人： | 余光軍 |
| 地址： | 100069 北*** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 環境 響應 型多價態異 喹啉 羧酸 偶聯物 及其 制備 方法 應用 | ||
【權利要求書】：
1.具有抗腫瘤活性的氧化還原響應的多價態異喹啉-3-羧酸偶聯物，其為式Ⅰ所示的結構：
2.一種制備權利要求1所述多價態異喹啉-3-羧酸偶聯物的方法，其特征在于，包括：
(1)將異喹啉-3-羧酸與N-叔丁氧羰基三氨乙基胺進行脫水縮合反應，得到下述式Ⅱ所示的化合物：
(2)將式Ⅱ所示的化合物脫去保護基得到式Ⅲ所示的化合物：
(3)將式Ⅲ所示的化合物與3,3’-二硫代丙二酸通過接肽的方式進行偶聯，得到式Ⅰ所示結構的多價態異喹啉-3-羧酸偶聯物。
3.按照權利要求2所述的方法，其特征在于：步驟(1)中在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)溶液中，采用1-羥基苯并三唑(HOBT)，N,N'-二環己基碳二亞胺(DCC)將異喹啉-3-羧酸與N-叔丁氧羰基三氨乙基胺(TREN)脫水縮合。
4.權利要求1所述的多價態異喹啉-3-羧酸偶聯物在制備抗腫瘤藥物中的應用。
5.按照權利要求4所述的應用，其特征在于：所述的腫瘤包括卵巢癌、子宮頸癌、肝癌、乳腺癌或口腔癌。
6.一種抑癌的氧化還原響應型的藥物組合物，包括治療上有效量的權利要求1所述的多價態異喹啉-3-羧酸偶聯物和藥學上可接受的載體。
7.一種靶向性抗腫瘤的藥物組合物，包括治療上有效量的權利要求1所述的多價態異喹啉-3-羧酸偶聯物和藥學上可接受的載體。
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