[發明專利]一種去氫中美菊素C衍生物及其制備方法和用途有效
| 申請號： | 201610032131.7 | 申請日： | 2016-01-18 |
| 公開（公告）號： | CN105646420B | 公開（公告）日： | 2017-11-14 |
| 發明（設計）人： | 鄭月娟;季光;秦向陽;何偉剛;姜昕;秦藝菲;王于莉 | 申請（專利權）人： | 上海中醫藥大學 |
| 主分類號： | C07D307/93 | 分類號： | C07D307/93;C07D405/06;A61P29/00 |
| 代理公司： | 上海海頌知識產權代理事務所(普通合伙)31258 | 代理人： | 何葆芳 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 中美 衍生物 及其 制備 方法 用途 | ||
1.一種去氫中美菊素C衍生物，其特征在于：是具有式Ⅱ或式Ⅲ結構的化合物或所述化合物的藥學上可接受的鹽或立體異構體：
其中：
R4和R5各自獨立選自二甲胺基(-N(CH3)2)、吡咯烷基2-羧基-吡咯烷基哌啶基4-三氟甲基-哌啶基5-硝基-吲唑基咪唑基4-硝基-咪唑基1,2,4-三唑基中的任意一種；
R6選自CORc，所述Rc選自C1～C10烷基、C1～C6鹵代烷基、苯基、鹵代苯基或硝基取代的苯基中的任意一種。
2.一種權利要求1所述的去氫中美菊素C衍生物的制備方法，其特征在于：以去氫中美菊素C為原料，通過對去氫中美菊素C進行化學修飾。
3.根據權利要求2所述的去氫中美菊素C衍生物的制備方法，其特征在于，式Ⅱ所示去氫中美菊素C衍生物的制備包括如下步驟：
即：以去氫中美菊素C為原料，在堿性條件下，使去氫中美菊素C與R4取代基所代表的胺發生選擇性分子間邁克加成反應。
4.根據權利要求2所述的去氫中美菊素C衍生物的制備方法，其特征在于，式Ⅲ所示去氫中美菊素C衍生物的制備包括如下步驟：
即：
①以去氫中美菊素C為原料，使去氫中美菊素C在醇溶劑中與NaBH4發生選擇性還原反應，得到中間體Ⅲ-A；
②使中間體Ⅲ-A溶于有機溶劑，然后在縮合劑、催化劑和縛酸劑的作用下與R6取代基所代表的酰化試劑發生縮合反應，得到中間體Ⅲ-B；
③使中間體Ⅲ-B在堿性條件下，與R5取代基所代表的胺發生選擇性分子間邁克加成反應，制得式Ⅲ所示化合物。
5.一種權利要求1所述的去氫中美菊素C衍生物的用途，其特征在于：以所述的去氫中美菊素C衍生物作為活性成分用于制備抗炎藥物。
6.根據權利要求5所述的去氫中美菊素C衍生物的用途，其特征在于：所述抗炎藥物為治療急性腹膜炎的藥物。
7.一種去氫中美菊素C衍生物的用途，其特征在于，以如下化合物或如下所述化合物藥學上可接受的鹽或立體異構體中的任意一種作為活性成分用于制備治療急性腹膜炎的藥物：
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