[發明專利]一種醫藥中間體噁唑酮類化合物的合成方法在審
| 申請號： | 201610020748.7 | 申請日： | 2016-01-13 |
| 公開（公告）號： | CN105503767A | 公開（公告）日： | 2016-04-20 |
| 發明（設計）人： | 張仕君;張松;左祥群;張曉斌 | 申請（專利權）人： | 成都市科隆化學品有限公司 |
| 主分類號： | C07D271/113 | 分類號： | C07D271/113 |
| 代理公司： | 深圳市蘭鋒知識產權代理事務所(普通合伙) 44419 | 代理人： | 曹明蘭 |
| 地址： | 611534 四川省成*** | 國省代碼： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 醫藥 中間體 酮類 化合物 合成 方法 | ||
1.一種下式(III)化合物的合成方法，所述方法包括：在有機溶劑中，于催化劑、氧化劑、氮源化合物和活化劑的存在下，下式(I)化合物與式(II)的甲醛發生反應，反應結束后，經后處理，從而得到所述式(III)化合物，
其中，R為H、C
所述催化劑為二乙基二硫代氨基甲酸鎳與1,1’-雙(二苯基膦)二茂鐵二氯化鈀的混合物，其中，二乙基二硫代氨基甲酸鎳與1,1’-雙(二苯基膦)二茂鐵二氯化鈀的摩爾比為2-3:1；
所述氧化劑為2-碘酰基苯甲酸；
所述氮源化合物為硝酸鈰銨；
所述活化劑為N-氟代雙苯磺酰胺；
所述有機溶劑為質量比9:1的二甲基亞砜與1-正丁基-1-甲基吡咯烷雙(三氟甲基磺酰基)亞胺鹽的混合物。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與式(II)的甲醛的摩爾比為1:1.5-2.5。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物的摩爾用量與構成所述催化劑的二乙基二硫代氨基甲酸鎳與1,1’-雙(二苯基膦)二茂鐵二氯化鈀的總摩爾用量的比為1:0.1-0.2。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與所述氧化劑的摩爾比為1:1.2-1.6。
5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與所述氮源化合物的摩爾比為1:1.5-2。
6.如權利要求1-5任一項所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物與所述活化劑的摩爾比為1:0.2-0.3。
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