[發明專利]一種新的烏蘇烷型二萜類化合物及其制備方法和醫藥用途

在審

• 申請號: 201610016783.1
• 申請日: 2016-01-12
• 公開（公告）號: CN105418727A
• 公開（公告）日: 2016-03-23
• 發明（設計）人: 王堯堯
• 申請（專利權）人: 王堯堯
• 主分類號: C07J71/00
• 分類號: C07J71/00;A61K31/585;A61P35/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.具有下述結構式的化合物(Ⅰ)：

2.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于包含以下操作步驟：(a)將石見穿的干燥地上部分粉碎，用80～90％乙醇熱回流提取，合并提取液，濃縮至無醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水飽和的正丁醇萃取，分別得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步驟(a)中正丁醇取物用大孔樹脂除雜，先用5％乙醇洗脫6個柱體積，再用75％乙醇洗脫8個柱體積，收集75％洗脫液，減壓濃縮得75％乙醇洗脫濃縮物；(c)步驟(b)中75％乙醇洗脫濃縮物用正相硅膠分離，依次用體積比為65:1、30:1、15:1和8:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到4個組分；(d)步驟(c)中組分4用正相硅膠進一步分離，依次用體積比為15:1、8:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脫得到3個組分；(e)步驟(d)中組分2用十八烷基硅烷鍵合的反相硅膠分離，用體積百分濃度為75％的甲醇水溶液等度洗脫，收集8～12個柱體積洗脫液，洗脫液減壓濃縮得到純的化合物(Ⅰ)。

3.根據權利要求2所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：步驟(a)中，用85％乙醇熱回流提取，合并提取液。

4.根據權利要求2所述的化合物(Ⅰ)的制備方法，其特征在于：所述大孔樹脂為AB-8型大孔吸附樹脂。

5.一種藥物組合物，其特征在于：其中含有治療有效量的權利要求1所述的化合物(Ⅰ)和藥學上可接受的載體。

6.權利要求1所述的化合物(Ⅰ)在制備治療急性T淋巴細胞白血病的藥物中的應用。

7.權利要求5所述的藥物組合物在制備治療急性T淋巴細胞白血病的藥物中的應用。