[發明專利]具有鎮痛功效的塞隆骨復合提取物片劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201610007846.7
• 申請日: 2016-01-07
• 公開（公告）號: CN105520959A
• 公開（公告）日: 2016-04-27
• 發明（設計）人: 江磊;陶燕鐸;梅麗娟;邵贇;于瑞濤
• 申請（專利權）人: 中國科學院西北高原生物研究所
• 主分類號: A61K35/32
• 分類號: A61K35/32;A61K9/20;A61P29/00
• 代理公司: 北京超凡志成知識產權代理事務所(普通合伙) 11371
• 代理人: 李進

技術領域

本發明涉及中成藥技術領域，具體而言，涉及一種具有鎮痛功 效的塞隆骨復合提取物片劑及其制備方法。

背景技術

疼痛是人們一生中經常遇到的不愉快的感覺，它提供軀體受到 威脅的警報信號，是生命不可缺少的一種特殊保護功能；另一方面， 它又是各種疾病最常見的癥狀，也是當今困擾人類健康最嚴重的問 題之一。從當今世界范圍來看，疼痛已經成為危害人類健康的主要 “殺手”之一，也是造成人們勞動能力降低和出勤日減少的最普通、 最直接的因素。鎮痛藥物是一類能夠減輕疾病痛苦的物質，不僅能 夠選擇地減輕或緩解疼痛感覺，也可以緩解因劇烈疼痛而引起的恐 懼、緊張及焦慮等不愉快的情緒。目前的鎮痛藥物可以分為解熱鎮 痛藥和麻醉鎮痛藥物兩類，前者以阿司匹林為代表，通過對組織中 前列腺素合成過程的抑制作用，減輕神經末梢對致痛物質的敏感性， 主要用于解除炎癥性疼痛和其他鈍疼；后者以嗎啡為代表，其作用 部位主要在丘腦和皮層，作用于中樞神經系統中的阿片受體，以緩 解銳痛、鈍痛和內臟絞痛，從而產生鎮痛作用，主要用于各種疾病 所引起的疼痛和手術后病人的嚴重疼痛，特別是晚期癌癥疼痛。但 是目前這種以嗎啡為代表的麻醉性鎮痛藥物存在成癮性強，戒斷癥 狀嚴重，病人必須不斷增加劑量才能維持鎮痛效果，而且最終導致 對這類藥物失效，同時對神經損傷性疼痛無療效等主要缺點。

塞隆骨為鼢鼠科動物高原鼢鼠(Myospalaxbaileyi)的干燥全骨 架，是衛生部于1990年批準的中藥一類新藥材。塞隆骨性微溫、味 辛咸，入肝腎經，主要功能為祛風除濕散寒、舒筋活絡、強筋健骨 及增強肌體抵抗力。其骨修復功效顯著，藥理作用與傳統名貴中藥 材虎骨類似。之前的塞隆骨藥物開發主要是將塞隆骨與其他多種中 藥進行配伍使用：如CN10102835A公布的一種塞隆骨藥物組合， 是將塞隆骨、雪蓮和紅花三種藥材進行配伍，形成一種具有活血化 瘀功效的塞隆骨配方藥物。又如CN1301544A公布的一種塞隆骨藥 物組合，是將塞隆骨與雪蓮混合后進行水提取，得到一種具有鎮痛 功效的藥物組合。CN1089092C中公布的一種塞隆骨膠囊，是將塞 隆骨與雪蓮、秦艽等藥物進行混合，制成具有祛寒除濕、消腫止痛 等功效的膠囊；但是現有技術中的塞隆骨藥物不能起到很好的鎮痛 效果。

有鑒于此，特提出本發明。

發明內容

本發明的第一目的在于提供一種具有鎮痛功效的塞隆骨復合提 取物片劑，所述的具有鎮痛功效的塞隆骨復合提取物片劑具有輔料 量小、塞隆骨復合提取物分散均勻、片劑崩解性好、藥效好、穩定 性好、生物利用度高等優點。

本發明的第二目的在于提供一種所述的具有鎮痛功效的塞隆骨 復合提取物片劑的制備方法，該方法克服了僅將崩解劑內加或者外 加時崩解作用弱或者崩解后不成細粉狀而致使生物利用度低的缺 點，并且制備工藝簡單、易操作，適于大規模生產。

為了實現本發明的上述目的，特采用以下技術方案：

一種具有鎮痛功效的塞隆骨復合提取物片劑，所述具有鎮痛功 效的塞隆骨復合提取物片劑主要由以下質量份數的原料制備得到：

塞隆骨復合提取物800～1200份、麥芽糖糊精30～70份、填 充劑2～18份、崩解劑5～35份、潤滑劑5～35份；

所述塞隆骨復合提取物包括塞隆骨水提取物、塞隆骨正丁醇提 取物、塞隆骨乙醇提取物、塞隆骨甲醇提取物、塞隆骨乙酸乙酯提 取物中的一種或多種；

所述填充劑包括淀粉、乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇中的一 種或多種的組合；所述崩解劑包括羧甲基淀粉鈉、低取代羥丙基纖 維素、微晶纖維素、聚維酮、交聯羧甲基纖維素鈉中的一種或多種； 所述潤滑劑包括硬脂酸鎂、氫化植物油、硬脂酸、二氧化硅、微粉 硅膠、聚乙二醇400、十二烷基硫酸鎂中的一種或多種。

本發明具有鎮痛功效的塞隆骨復合提取物片劑采用特定的成分 及用量，所得具有鎮痛功效的塞隆骨復合提取物片劑具有輔料量小、 塞隆骨復合提取物分散均勻、片劑崩解性好、藥效好、鎮痛效果顯 著、穩定性好、生物利用度高等優點。

所述塞隆骨復合提取物優選包括以下質量份數的成分：

塞隆骨水提取物100～800份、塞隆骨正丁醇提取物1～300份、 塞隆骨乙醇提取物1～300份、塞隆骨甲醇提取物1～300份、塞隆 骨乙酸乙酯提取物1～300份。