[發(fā)明專利]沃替西汀的一種制備方法有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201610007069.6 | 申請日： | 2016-01-07 |
| 公開（公告）號： | CN105622546B | 公開（公告）日： | 2020-08-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 胡媛;趙國磊 | 申請（專利權(quán)）人： | 萬全萬特制藥（廈門）有限公司 |
| 主分類號： | C07D295/096 | 分類號： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 361022 福建省*** | 國省代碼： | 福建;35 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 沃替西汀 一種 制備 方法 | ||
1.一種制備沃替西汀(I)的方法，其特征在于包含以下幾步：
（1） 2-溴苯硫酚(II)與N-甲基哌嗪(III)在堿性條件下發(fā)生縮合反應(yīng)生成2-(1-甲基哌嗪基)苯硫酚(IV)；
（2） 2-(1-甲基哌嗪基)苯硫酚(IV)在堿性條件下與2，4-二甲基碘苯(V)反應(yīng)得到1-甲基4-[2-（2,4-甲基苯基硫基）]哌嗪(VI)；
（3）1-甲基4-[2-（2,4-甲基苯基硫基）]哌嗪與氯甲酸苯酯反應(yīng)得到化合物(VII)；
（4）化合物(VII)脫去甲酸苯酯基，得到沃替西汀(I)；
其中步驟（3）反應(yīng)溶劑為甲苯、二甲基亞砜或N,N-二甲基甲酰胺，N,N-二甲基甲酰胺；（VI）與氯甲酸苯酯的摩爾比為1.0 ：1～1.5:1，步驟（3）中的反應(yīng)溫度為80℃～100℃。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述，步驟（1）反應(yīng)溶劑選自甲苯、二甲基亞砜或N,N- 二甲基甲酰胺，甲苯；堿為叔丁醇鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀；反應(yīng)溫度為100℃～120℃。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述，步驟（1）中(II)和(III)的摩爾比為1.0：1～1.5:1。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述，步驟（2）中化合物(IV)和(V)的摩爾比為1.0：1～1.5:1；反應(yīng)溶劑為甲苯或DMF；堿為叔丁醇鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀，叔丁醇鈉；催化劑為Pd(dba)2和rac-BINAP。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述，步驟（4）中堿為叔丁醇鈉、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸鉀；反應(yīng)溶劑選自乙腈、四氫呋喃、二甲基亞砜或N,N- 二甲基甲酰胺。
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