[發明專利]福沙匹坦二甲葡胺凍干粉針及其制備方法

有效

• 申請號: 201610006037.4
• 申請日: 2016-01-06
• 公開（公告）號: CN106943358B
• 公開（公告）日: 2021-08-31
• 發明（設計）人: 陳小兵;王賽琪;趙靜;趙震震;董其松
• 申請（專利權）人: 河南省腫瘤醫院
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/675;A61K47/10;A61K47/12;A61P1/08
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1.一種福沙匹坦二甲葡胺凍干粉針，其特征在于，其含有活性成分福沙匹坦二甲葡胺和穩定劑，所述的穩定劑為枸櫞酸鈉、枸櫞酸組成的緩沖鹽，所述的活性成分與穩定劑重量比為10～20:1，所述的枸櫞酸鈉、枸櫞酸的重量比為0.5～2:1；

其中，其制備方法，包含以下步驟：

(1)將叔丁醇與注射用水混合，加熱至45℃-60℃，稱取處方量福沙匹坦二甲葡胺加 入其中，攪拌至澄清；

(2)稱取處方量穩定劑，加配制總量10％～50％的注射用水溶解，按照質量體積比加入0.1％-0.3％的針用活性炭，加熱至50℃-60℃攪拌均勻，脫炭過濾至澄清；

(3)將溶液(1)、(2)混合，加注射用水定容，冷至室溫，除菌過濾，灌裝，放入凍干機凍干；

(4)凍干結束后，真空下壓緊膠塞，取出樣品，軋蓋貼簽即得；

所述的叔丁醇與水體積比為1:5-10，叔丁醇與水的混合液為配制總量的50-90％。

2.如權利要求1所述的一種福沙匹坦二甲葡胺凍干粉針，其特征在于，所述的枸櫞酸鈉、枸櫞酸的重量比為0.7～1.5:1。

3.如權利要求1所述的一種福沙匹坦二甲葡胺凍干粉針，其特征在于，步驟2)中，福沙匹坦二甲葡胺加入后，攪拌轉速設為60-80r/min，攪拌至澄清。

4.如權利要求1所述的一種福沙匹坦二甲葡胺凍干粉針，其特征在于，步驟 3)中的凍干曲線為：將擱板降溫至-45～-40℃，放入藥液維持4-6小時；開啟真空泵使凍干箱體內真空不超過100Pa；1-3小時擱板升溫至-10～-12℃并維持12～15小時；擱板繼續緩慢升溫至25-35℃并維持2-3小時；設定真空度為0-50Pa，擱板溫度25-35℃維持1-3小時。