[發明專利]鹽酸雷莫司瓊泡騰片及其制備方法

有效

• 申請號: 201610004857.X
• 申請日: 2016-01-05
• 公開（公告）號: CN106937946B
• 公開（公告）日: 2020-05-12
• 發明（設計）人: 黃久富
• 申請（專利權）人: 山東誠創醫藥技術開發有限公司
• 主分類號: A61K9/46
• 分類號: A61K9/46;A61K31/4184;A61P1/08;A61P25/06;A61P25/00;A61P25/22;A61P1/04;A61P1/00
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1.鹽酸雷莫司瓊泡騰片的制備方法，其特征在于，包括步驟：

(1)小丸的制備：將配方比的鹽酸雷莫司瓊溶于純化水中，加入配方比的矯味劑、芳香劑，備用；將配方比的乳糖、微晶纖維素和有機酸分別過100目篩備用，加潤濕劑制軟材，之后軟材經0.5mm篩孔擠出、滾圓剪切成小丸，小丸在干燥箱內干燥；

(2)隔離層包衣：將小丸置于流化床制粒包衣機內，對其進行隔離層包衣；

(3)壓片：將包衣后的小丸與包括堿性化合物在內的片劑賦形劑混合，壓片即得；

所述的鹽酸雷莫司瓊泡騰片，是由小丸與片劑賦形劑混合壓制而成，小丸與片劑賦形劑中分別含有藥學上可接受的至少一種有機酸和至少一種堿性化合物，小丸占片重的百分比不大于60％，該小丸是由以下重量份的組分制成的：鹽酸雷莫司瓊0.005份，乳糖50～120份，微晶纖維素10～40份，有機酸40～80份，矯味劑3～8份，芳香劑1～5份；

片劑賦形劑是由以下重量份的組分組成的：堿性化合物30～60份，乳糖150～250份，聚乙二醇6000 4～8份；

小丸的直徑為0.1～4mm；

小丸的外部包裹隔離層包衣，隔離層包衣的重量為小丸的3～15％，其是由以下組分制成的：羥丙甲纖維素5～10份，聚乙二醇6000 1～2份，二氧化鈦1～2份，滑石粉2份；

隔離層包衣的重量為小丸的3～10％；

有機酸為酒石酸、無水檸檬酸、酒石酸氫鉀、富馬酸、己二酸、蘋果酸、抗壞血酸、硼酸、谷氨酸或天門冬氨酸中的任一種或幾種；堿性化合物為精氨酸、賴氨酸、碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀或碳酸鈣中的任一種或幾種；

矯味劑為阿司帕坦、乙酰磺胺酸鉀、甜菊素、糖精鈉或三氯蔗糖中的任一種或幾種；芳香劑為食用香精、薄荷油或果味香精中的任一種或幾種。

2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(1)中，潤濕劑為質量分數50％的乙醇溶液，其用量為鹽酸雷莫司瓊重量的15000～16000倍。

3.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，步驟(3)中，壓片壓力為40～70N。