[發明專利]一種飼料用吉他霉素固體微囊的生產方法

在審

• 申請號: 201610003754.1
• 申請日: 2016-01-05
• 公開（公告）號: CN105534950A
• 公開（公告）日: 2016-05-04
• 發明（設計）人: 蔣銀屏;黃劍飛;許樂樂;王慶
• 申請（專利權）人: 無錫華諾威動物保健品有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/7048;A61P31/04
• 代理公司: 無錫華源專利商標事務所(普通合伙) 32228
• 代理人: 聶啟新

技術領域

本發明涉及飼料和飼料添加劑技術領域，尤其是涉及一種飼料用吉他霉素固體微 囊的生產方法。

背景技術

吉他霉素分為酒石酸吉他霉素和吉他霉素堿，用于飼料添加劑的為吉他霉素堿。 因為吉他霉素堿有更好的生物利用度，而酒石酸吉他霉素只作飲水劑使用，用于飼料添加 生物利用度相對較低，使用成本相對較高。吉他霉素呈堿性，其在pH＜5.5時，活性明顯下 降，降解率高達40％，而所有動物(尤其是豬)的胃均呈酸性環境，無論是在空腹還是采食 后，其PH值均小于5.5，所以直接用吉他霉素原粉及簡單的預混劑或未做腸溶包被的顆粒制 粒化經過胃環境時，其有效成分會受到嚴重降解破壞，使其能到達腸道的活性成分明顯下 降，只有60％左右的有效成分能達到腸道發揮作用。吉他霉素原粉因其組分復雜且不同的 組分呈現不同的晶體狀，很難保證其有效組分能充分與病原菌接觸，這樣會明顯影響其作 用效果。且由于吉他霉素具有強苦味，直接使用吉他霉素原粉或簡單預混合的制劑會嚴重 影響動物(尤其是乳仔豬)的采食量。基于上述影響因素，吉他霉素在我國飼料工業上一直 未能達到理想的應用。

發明內容

針對現有技術存在的上述問題，本申請人提供了一種飼料用吉他霉素固體微囊的 生產方法。本方法可以避免未經處理的吉他霉素對胃的不良刺激及其強苦味，同時能保證 有效成分能全部準確地到達腸道，且提高了腸道藥物的溶出度，大幅度提高了腸藥濃度和 藥效強度，從而提高吉他霉素的使用性能。

本發明的技術方案如下：

一種飼料用吉他霉素固體微囊的生產方法，包括如下步驟：

(1)將吉他霉素和塑性材料以及溶劑混合制成丸芯，按質量分數100％計，包括5～ 15％的吉他霉素和85～95％的塑性材料；丸芯制備過程中所用溶劑為乙醇和純化水混合溶 液；

所述塑性材料的原料及各原料的重量百分比為：填充劑65～85％、黏合劑6～20％ 和崩解劑4～15％；

(2)在所述丸芯外面分別包覆內層腸溶衣層和外層腸溶衣層；所述內層腸溶衣層 及外層腸溶衣層分別由內層腸溶衣材料與溶劑、和外層腸溶衣材料與溶劑混合，然后依次 包被丸芯制成顆粒狀；

所述丸芯、內層腸溶衣材料和外層腸溶衣材料的重量比為1:0.02～0.03:0.04～ 0.05；

所述內層腸溶衣材料和外層腸溶衣材料均包括腸溶包衣材料、增塑劑、抗粘劑、致 孔劑；以干燥物重量百分比計，各原料組成分別為：腸溶包衣材料50～90％、增塑劑1～ 20％、抗粘劑1～35％、致孔劑1～25％。

所述丸芯的粒徑分布為0.1～1.5mm。優選的，所述丸芯的粒徑分布為0.2～1.2mm。

所述填充劑選自于淀粉、糊精、微晶纖維素、粉狀纖維素、甘露醇酶、乳糖或殼聚糖 中的一種或幾種；

所述黏合劑選自羥丙基纖維素、羥丙甲纖維素、甲基纖維素和聚維酮的一種或幾 種；

所述崩解劑選自交聯羧甲基纖維素鈉、羧甲基淀粉鈉、交聯聚維酮或低取代羥丙 纖維素的一種或幾種；

所述內層腸溶衣層中的腸溶包衣材料為丙烯酸樹脂或纖維素衍生物；所述內層腸 溶衣層中的增塑劑為枸櫞酸三乙酯、聚乙二醇、三乙酸甘油酯、癸二酸二丁酯、鄰苯二甲酸 二乙酯中的一種或多種；所述內層腸溶衣層中的抗粘劑為滑石粉、鈦白粉、硬脂酸甘油脂、 硬脂酸鎂、二氧化硅中的一種或多種；所述內層腸溶衣層中的致孔劑為羥丙基纖維素、羥丙 基甲基纖維素、聚維酮、聚乙二醇或蔗糖；

所述外層腸溶衣層中的腸溶包衣材料為丙烯酸樹脂或纖維素衍生物；所述外層腸 溶衣層中的增塑劑為枸櫞酸三乙酯、聚乙二醇、三乙酸甘油酯、癸二酸二丁酯、鄰苯二甲酸 二乙酯中的一種或多種；所述外層腸溶衣層中的抗粘劑為滑石粉、鈦白粉、硬脂酸甘油脂、 硬脂酸鎂、二氧化硅中的一種或多種；所述外層腸溶衣層中致孔劑為羥丙基纖維素、羥丙基 甲基纖維素、聚維酮、聚乙二醇或蔗糖。

步驟(2)中，內層腸溶衣層所用的溶劑為乙醇，外層腸溶衣層所用的溶劑為純化水 或有機溶劑。

優選的，所述用于內層腸溶衣層中的丙烯酸樹脂為尤特奇L12.5或尤特奇L100中 的一種或兩種；所述用于內層腸溶衣層中的纖維素衍生物為醋酸纖維素酞酸酯、鄰苯二甲 酸羥丙基纖維素或1,2,4-苯三甲酸乙酸纖維素中的一種或幾種。