[發明專利]Graveobioside A在制備抗高尿酸血癥和抗痛風的藥物或保健食品中的應用

在審

• 申請號: 201610003277.9
• 申請日: 2016-01-04
• 公開（公告）號: CN105560262A
• 公開（公告）日: 2016-05-11
• 發明（設計）人: 陳紀軍;楊通華;黃曉燕;馬云保;張雪梅;沈勇;耿長安;盧承杰
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所;北京維億陽光日用品銷售有限公司
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;C07H17/07;C07H1/08;A61K36/23;A61P19/06
• 代理公司: 昆明協立知識產權代理事務所(普通合伙) 53108
• 代理人: 謝嘉

1.如下結構式所示的GraveobiosideA在制備抗高尿酸血癥或抗 痛風的藥物或保健食品中的應用，其特征在于所述的藥物是每人每天 服用劑量以20mg～800mg的GraveobiosideA為活性成分并與賦形劑 組成的藥物制劑，

2.根據權利要求1所述的GraveobiosideA在制備抗高尿酸血癥或 抗痛風藥物或保健食品中的應用，其特征在于所述的藥物制劑中 GraveobiosideA的含量占藥物制劑質量的0.1～99％，其余為藥物學和 藥劑學上可接受的，對人和動物無毒的藥用輔料或載體。

3.根據權利要求1所述的GraveobiosideA在制備抗高尿酸血癥 或抗痛風藥物或保健食品中的應用，其特征在于所述的藥物制劑中 GraveobiosideA的含量占藥物制劑質量的0.5～90％，其余為藥物學和 藥劑學上可接受的，對人和動物無毒的藥用輔料或載體。

4.根據權利要求1所述的GraveobiosideA在制備抗高尿酸血癥 或抗痛風藥物或保健食品中的應用，其特征在于所述的應用是 GraveobiosideA通過降低血清的黃嘌呤氧化酶活性，降低高尿酸血癥 的血清尿酸水平，從而達到抗高尿酸血癥的作用。

5.根據權利要求1所述的GraveobiosideA在制備抗高尿酸血癥 或抗痛風藥物或保健食品中的應用，其特征在于所述的應用是 GraveobiosideA通過抑制對角叉菜膠所致足腫脹，從而達到預防痛風 性關節炎足腫脹的作用。

6.根據權利要求1所述的GraveobiosideA在制備抗高尿酸血癥 或抗痛風藥物或保健食品中的應用，其特征在于所述的應用是 GraveobiosideA通過明顯抑制尿酸所致足腫脹，從而達到預防痛風性 關節炎足腫脹的作用。

7.根據權利要求1所述的GraveobiosideA在制備抗高尿酸血癥 或抗痛風藥物或保健食品中的應用，其特征在于所述的應用是 GraveobiosideA對黃嘌呤氧化酶具有抑制作用并呈劑量依賴關系，從 而達到降尿酸的作用，GraveobiosideA是黃嘌呤氧化酶的競爭性抑制 劑。

8.抗高尿酸血癥的藥物組合物，含有GraveobiosideA化合物及 可藥用載體或賦形劑。

9.抗痛風的藥物組合物，含有GraveobiosideA化合物及可藥用 載體或賦形劑。

10.GraveobiosideA的制備方法，取芹菜干燥種子，以8～15倍量 30～70％V/V乙醇滲漉提取或加熱提取2～4次，每次0.5～2小時，提 取液減壓濃縮至近無乙醇，于濃縮液中用1～3倍量乙酸乙酯萃取1～3 次，分出乙酸乙酯并回收乙酸乙酯，水層過D-101大孔吸附樹脂，先 用水洗脫，再用50％乙醇洗脫，收集50％乙醇洗脫液，濃縮，濃縮液 上硅膠柱色譜，用90:10-0:100的氯仿∶甲醇梯度洗脫，分段收集洗 脫液，用薄層色譜跟蹤檢查，合并GraveobiosideA的流份，濃縮， 將濃縮液過SephadexLH-20凝膠色譜進行純化，用甲醇洗脫，收集 洗脫液，減壓濃縮干燥，得GraveobiosideA。