[發明專利]阿立哌唑注射液及其制備方法

在審

• 申請號: 201610002634.X
• 申請日: 2016-01-06
• 公開（公告）號: CN105616344A
• 公開（公告）日: 2016-06-01
• 發明（設計）人: 石娟;張庭
• 申請（專利權）人: 萬全萬特制藥江蘇有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K47/14;A61K47/12;A61K47/28;A61K31/496;A61P25/18
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1.一種包含阿立哌唑的注射液，其特征在于阿立哌唑以固體脂質納米粒為載體，包含藥學可接受的固體脂質材料、液體脂質材料、乳化劑、附加劑及注射用水，其組分如下：

阿立哌唑0.1~5%（w/v）

固體脂質材料0.5~20%（w/v）

液體脂質材料0.1~15%（w/v）

乳化劑1~30%（w/v）

附加劑0~10%（w/v）

注射用水余量。

2.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于所述固體脂質材料選自三酰甘油類、脂肪酸類、蠟質類、類固醇類及其任意組合。

3.根據權利要求2所述的注射液，其特征在于所述三酰甘油類選自三棕櫚酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、三月桂酸甘油酯、三油酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯；所述脂肪酸類選自硬脂酸、棕櫚酸、辛酸、豆蔻酸、癸酸；所述蠟質類選自鯨蠟醇十六酸酯、鯨蠟醇棕櫚酸酯；所述類固醇類為膽固醇。

4.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于所述乳化劑選自磷脂類、膽酸鹽類、非離子表面活性劑類及其任意組合。

5.根據權利要求4所述的注射液，其特征在于所述磷脂類選自大豆磷脂、卵磷脂；所述膽酸鹽類選自膽酸鈉、甘膽酸鈉、牛磺膽酸鈉；所述非離子表面活性劑類選自泊洛沙姆系列、聚山梨酯系列、去氫膽酸鈉。

6.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于所述液體脂質材料選自天然植物油、油酸、亞油酸、C₈~C₁₀間的中等鏈長脂肪酸甘油酯、肉豆蔻酸異丙酯、維生素E、維生素A、維生素酯類及其任意組合。

7.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于所述附加劑選自滲透壓調節劑、金屬離子絡合劑、抗氧劑、防腐劑、穩定劑、局麻劑及其任意組合。

8.根據權利要求1所述的注射液，其特征在于所述制備方法包括如下步驟：

（1）將阿立哌唑溶于液體脂質材料中，再加入固體脂質材料，80℃加熱熔融，得油相A；

（2）將乳化劑、附加劑溶于水中，攪拌均勻，加熱至80℃，得水相B；

（3）將水相迅速倒入油相中，攪拌均勻，趁熱用超聲探頭超聲后，再用冰水快速冷卻，冷卻后的溶液經高壓乳勻機乳勻，即得。