[發明專利]一種鹽酸度洛西汀的腸溶微丸制劑

在審

• 申請號: 201610002251.2
• 申請日: 2016-01-06
• 公開（公告）號: CN105534949A
• 公開（公告）日: 2016-05-04
• 發明（設計）人: 劉海波;蘇宇;魏墨璽
• 申請（專利權）人: 北京修正創新藥物研究院有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50;A61K31/381;A61P25/24
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種鹽酸度洛西汀腸溶微丸制劑，由載藥丸芯、隔離衣層、腸溶衣層和可有可無的修飾層組成，其特征在于：

所述的載藥丸芯由空白丸芯和包裹在空白丸芯外的鹽酸度洛西汀及藥學上可接受的輔料組成；

所述的隔離衣層包裹在載藥丸芯外，由山梨醇及藥學上可接受的輔料組成，或山梨醇和其它糖醇(甘露醇、木糖醇、麥芽糖醇)中的一種或幾種組合物及藥學上可接受的輔料組成；

所述的腸溶衣層包裹在隔離衣層外，由藥用丙烯酸樹脂及藥學上可接受的輔料組成。

所述的可有可無的修飾層在腸溶衣層外，由藥學上可接受的輔料組成。

2.根據權利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶微丸制劑，其特征在于，所述的載藥丸芯的鹽酸度洛西汀原料粒度分布D90小于200微米，更優先地小于40微米，進一步優選小于25微米，最優選小于15微米。

3.根據權利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶微丸制劑，其特征在于，所述的載藥丸芯的空白丸芯為糖丸、淀粉丸、乳糖丸、乳糖/淀粉丸、蔗糖/淀粉丸、二氧化硅丸、微晶纖維素丸。

4.根據權利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶微丸制劑，其特征在于，所述的載藥丸芯的藥學上可接受的輔料選自羥丙基甲基纖維素、聚乙烯基吡咯烷酮中的一種或兩種，優選羥丙基甲基纖維素、聚乙烯基吡咯烷酮中的一種或兩種。

5.根據權利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶微丸制劑，其特征在于，所述由山梨醇及藥學上可接受的輔料組成。

6.根據權利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶微丸制劑，其特征在于，山梨醇和其其它糖醇甘露醇、木糖醇、麥芽糖醇中的一種或幾種組合物及藥學上可接受的輔料組成，最優選山梨醇及藥學上可接受的輔料組成。

7.根據權利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶微丸制劑，其特征在于，所述述空白丸芯的直徑為0.15～1.18mm，進一步優選0.3～0.8mm，所述的鹽酸度洛西汀腸溶微丸的直徑為0.5～1.5mm。

8.根據權利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶微丸制劑，其特征在于，所述載藥丸芯中的藥學上可接受的輔料選自羥丙基甲基纖維素、聚乙烯基吡咯烷酮中的一種或兩種。

9.根據權利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶微丸制劑，其特征在于，所述隔離衣層中的藥學上可接受的輔料包括水溶性凝膠材料和抗粘劑，其中水溶性凝膠材料選自羥丙基甲基纖維素、聚乙烯基吡咯烷酮、羥丙基纖維素中的一種或幾種，抗粘劑選自滑石、微粉硅膠中的一種或兩種。

10.根據權利要求1所述的鹽酸度洛西汀腸溶微丸制劑，其特征在于，所述腸溶衣層中藥用丙烯酸樹脂選自下列品種的一種或幾種組合物，具體品種是：甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯(1∶2∶1)共聚物(尤特奇E100，甲基丙烯酸氨烷基酯共聚物E型)；甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯(1∶1)共聚物(甲基丙烯酸共聚物C型，甲基丙烯酸-丙烯酸乙酯共聚物水分散體)；甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯(1∶1)共聚物(甲基丙烯酸共聚物A型)；甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯(1∶2)共聚物(甲基丙烯酸共聚物B型)；丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1∶2∶0.2)共聚物(季胺基甲基丙烯酸酯共聚物A型)；丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1∶2∶0.1)共聚物(季胺基甲基丙烯酸酯共聚物B型，季胺基甲基丙烯酸酯共聚物B型)；丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯(2∶1)共聚物(丙烯酸乙酯-甲基丙烯酸甲酯共聚物水分散體)；甲基丙烯酸、丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸甲酯(1∶1∶1)共聚物。