[發(fā)明專利]蒲葵提取物單體、其制備方法和應(yīng)用

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201610001351.3
• 申請日: 2016-01-05
• 公開（公告）號: CN105566264A
• 公開（公告）日: 2016-05-11
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 明平紅;唐發(fā)清;寧勇;陳紅波;蔡婷
• 申請（專利權(quán)）人: 珠海市人民醫(yī)院
• 主分類號: C07D307/80
• 分類號: C07D307/80;A61K31/343;A61P35/00
• 代理公司: 廣州市紅荔專利代理有限公司 44214
• 代理人: 王賢義;何承鑫

1.一種蒲葵提取物單體，其特征在于，該單體的結(jié)構(gòu)如下：

。

2.一種如權(quán)利要求1所述的蒲葵提取物單體的制備方法，其特征在于，該方法為：用有 機(jī)溶劑提取并經(jīng)過硅膠柱和HPLC分離得到蒲葵提取物單體。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的方法，其特征在于：所述有機(jī)溶劑包括乙醇、甲醇和氯仿溶液。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，所述方法的具體步驟如下：

（1）將蒲葵原料洗凈，烘干，粉碎至20-100目，得到干粉；

（2）取步驟（1）得到的干粉，加入70%的乙醇水溶液，室溫條件下靜置浸提24小時(shí)并循環(huán) 回流，其中加入的干粉和乙醇水溶液的質(zhì)量/體積比為w/v=1:20；

（3）將步驟（2）得到的全部液體在50℃的真空下將有機(jī)溶劑蒸發(fā)，得到棕色漿狀粗提取 物，該粗提取物懸浮于水，用氯仿萃取，將上述提取物過200-300目硅膠柱，用氯仿-甲醇溶 液洗脫硅膠柱上的成分，用HPLC純化分離即得到蒲葵提取物單體。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于：所述蒲葵原料為蒲葵的種子、根或葉。

6.由權(quán)利要求2所述的方法制備得到的蒲葵提取物單體在抑制宮頸癌細(xì)胞中的應(yīng)用。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的應(yīng)用，其特征在于，所述應(yīng)用為如下的至少一種：

（1）抑制宮頸癌細(xì)胞的增殖和/或生長；

（2）抑制宮頸癌細(xì)胞的克隆形成；

（3）促進(jìn)宮頸癌細(xì)胞凋亡；

（4）降低宮頸癌細(xì)胞線粒體膜電位并使膜完整性受損；

（5）將宮頸癌細(xì)胞的細(xì)胞周期抑制在G1/S期；

（6）上調(diào)G1/S期的細(xì)胞周期蛋白CyclinA2和細(xì)胞周期依賴性激酶CDK2蛋白的表達(dá)水 平，同時(shí)升高P21蛋白的表達(dá)水平；

（7）裸鼠體內(nèi)亦可抑制宮頸癌細(xì)胞增殖和/或生長；

（8）治療宮頸癌。