[發明專利]多藥脆性基質組合物

有效

• 申請號: 201580080517.9
• 申請日: 2015-09-02
• 公開（公告）號: CN107666903B
• 公開（公告）日: 2021-08-20
• 發明（設計）人: R·威廉姆斯;A·沃茲;J·彼得斯;S·R·卡瓦略
• 申請（專利權）人: 得克薩斯州大學系統董事會
• 主分類號: A61K31/167
• 分類號: A61K31/167;A61K31/439;A61K31/137;A61K31/58;A61K9/14;A61P11/00;A61P11/06
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司 31100
• 代理人: 陳文青;張靜

1.一種藥物組合物，包括脆性基質顆粒，其中每個單獨的顆粒包含：

i.長效β-激動劑，所述長效β-激動劑是羥萘酸沙美特羅；以及

ii.皮質類固醇，所述皮質類固醇是糠酸莫米松；

其中，使用具有30％氮氣在氦氣中以作為吸附氣體的表面積分析儀，并且在分析前使用氮氣在脫氣器中于30℃下將粉末樣品脫氣至少2小時進行測定，所述脆性基質顆粒具有20m²/g至500m²/g的比表面積。

2.根據權利要求1所述的藥物組合物，其進一步包括一種或多種賦形劑。

3.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述賦形劑是糖、糖醇或者氨基酸。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其中所述糖是氨基糖。

5.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述賦形劑是糖或甘露醇。

6.根據權利要求5所述的藥物組合物，其中所述糖是乳糖或海藻糖。

7.根據權利要求2所述的藥物組合物，其中所述賦形劑是甘氨酸。

8.根據權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其中所述組合物中所述長效β-激動劑比所述皮質類固醇的重量比為1:0.1至1:100。

9.根據權利要求8所述的藥物組合物，其中所述組合物中所述長效β-激動劑比所述皮質類固醇的重量比為5:22。

10.根據權利要求2-7中任一項所述的藥物組合物，其中所述組合物中所述長效β-激動劑和所述皮質類固醇比所述賦形劑的摩爾比為1:0至1:9。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，其中所述組合物中所述長效β-激動劑和所述皮質類固醇比所述賦形劑的摩爾比為1:1。

12.根據權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物被配制成單位劑量。

13.根據權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物被配制成在吸入器中使用。

14.根據權利要求13所述的藥物組合物，其中所述吸入器是定量吸入器、干粉吸入器或霧化器。

15.根據權利要求13所述的藥物組合物，其中所述吸入器是單劑量吸入器或多單位劑量吸入器。

16.根據權利要求13所述的藥物組合物，其中所述吸入器是加壓定量吸入器。

17.根據權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物具有20m²/g至250m²/g的比表面積。

18.根據權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物，其中所述藥物組合物不含任何雜質。

19.根據權利要求1-7中任一項所述的藥物組合物在制備用于治療或預防患者的呼吸道疾病或病癥的藥物中的應用，所述應用包括向所述患者施用治療有效量的所述藥物組合物。

20.根據權利要求19所述的應用，其中所述呼吸道疾病或病癥是哮喘或慢性阻塞性肺病。