[發(fā)明專利]用于治療炎癥和疼痛的組合物和方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580077468.3
• 申請日: 2015-05-07
• 公開（公告）號: CN107428697A
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發(fā)明（設計）人: 馬赫什·堪杜拉
• 申請（專利權）人: 塞爾利克斯生物私人有限公司
• 主分類號: C07D233/50
• 分類號: C07D233/50;C07C237/04;C07C65/11;C07C57/12;C07D211/60;C07C53/126;C07C57/03;C07D233/06;A61K31/4168;A61K31/167;A61K31/205;A61P29/00
• 代理公司: 北京林達劉知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙)11277
• 代理人: 劉新宇,李茂家

1.一種式I的化合物：

和其藥學上可接受的水合物、溶劑化物、對映異構體和立體異構體；

其中，

RH獨立地表示

己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、肉豆蔻油酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、硬脂酸、油酸、反油酸、亞油酸、亞麻酸、反亞油酸或花生四烯酸。

2.一種式II的化合物：

和其藥學上可接受的水合物、溶劑化物、前藥、對映異構體和立體異構體；

其中，

RH獨立地表示

1-羥基-2-萘甲酸、2,2-二氯乙酸、2-羥乙基磺酸、2-氧代戊二酸、4-乙酰氨基苯甲酸、4-氨基水楊酸、乙酸、己二酸、抗壞血酸、天冬氨酸、苯磺酸、苯甲酸、樟腦酸、樟腦-10-磺酸、癸酸、己酸、辛酸、碳酸、肉桂酸、檸檬酸、環(huán)己烷氨基磺酸、十二烷基硫酸、1,2-乙二磺酸、乙磺酸、甲酸、富馬酸、半乳糖二酸、龍膽酸、葡庚糖酸、葡糖酸、葡萄糖醛酸、谷氨酸、戊二酸、甘油磷酸、乙醇酸、苯甲酰氨基乙酸、氫溴酸、異丁酸、乳酸、乳糖酸、月桂酸、馬來酸、蘋果酸、丙二酸、扁桃酸、甲磺酸、萘-1,5-二磺酸、萘-2-磺酸、煙酸、硝酸、油酸、草酸、棕櫚酸、雙羥萘酸、磷酸、丙酸、焦谷氨酸、水楊酸、癸二酸、硬脂酸、琥珀酸、硫酸、酒石酸、硫氰酸、甲苯磺酸、十一烯酸、n-乙酰半胱氨酸(nac)、糠酸酯、甲基糠酸酯、乙基糠酸酯、氨基己酸、己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、肉豆蔻油酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、硬脂酸、油酸、反油酸、亞油酸、亞麻酸、反亞油酸或花生四烯酸。

3.一種藥物組合物，其包括根據(jù)權利要求1所述的化合物和藥學上可接受的載體。

4.一種藥物組合物，其包括根據(jù)權利要求2所述的化合物和藥學上可接受的載體。

5.根據(jù)權利要求3所述的藥物組合物，其配制為通過口服給藥、延遲釋放或緩釋、透粘膜、糖漿、粘膜粘附、口腔含化制劑、粘膜粘附片劑、局部、腸胃外給藥、注射、皮下、口服溶液、直腸給藥、口腔含化給藥或經(jīng)皮給藥以有效量向有需求的患者施用來治療基礎病因。

6.根據(jù)權利要求4所述的藥物組合物，其配制為通過口服給藥、延遲釋放或緩釋、透粘膜、糖漿、粘膜粘附、口腔含化制劑、粘膜粘附片劑、局部、腸胃外給藥、注射、皮下、口服溶液、直腸給藥、口腔含化給藥或經(jīng)皮給藥以有效量向有需求的患者施用來治療基礎病因。

7.根據(jù)權利要求5所述的化合物和組合物，其配制為用于治療炎癥介導的疼痛。

8.根據(jù)權利要求6所述的化合物和組合物，其配制為用于治療炎癥介導的疼痛。

9.根據(jù)權利要求1所述的化合物，其由式I構成：

10.根據(jù)權利要求2所述的化合物，其由式II構成：