[發明專利]用于預防和/或治療脂肪性肝炎的脂肪酸酰胺

在審

• 申請號: 201580074383.X
• 申請日: 2015-11-24
• 公開（公告）號: CN107427480A
• 公開（公告）日: 2017-12-01
• 發明（設計）人: 費爾南多·羅里格茲·德·豐塞卡;弗朗西斯科·哈維爾·帕文·莫隆;安東尼婭·塞拉諾·克里亞多;胡安·曼紐爾·德卡拉·德爾·奧爾莫;赫蘇斯·喬格拉爾·塔馬爾戈;佩德羅·克拉佩斯·薩柏里特;拉斐爾·德·拉·托爾·福內爾;馬基·費雷·阿爾巴拉德霍;瑪利亞·伊莎貝爾·科瓦斯·普拉內利斯;蒙特塞拉特·菲托·科洛梅爾;布魯諾·阿爾梅達·科特林
• 申請（專利權）人: 馬拉加生物醫學與健康研究安達盧西亞公共基金會（FIMABIS）;高等科學研究委員會;馬爾醫學研究基金會
• 主分類號: A61K31/165
• 分類號: A61K31/165
• 代理公司: 廣州華進聯合專利商標代理有限公司44224
• 代理人: 劉培培,黃愛嬌

1.通式(I)的化合物在制備用于預防、緩解和/或治療脂肪肝或由脂肪肝引起的病理癥狀或疾病的藥品中的用途：

其中

X和Y可以獨立地為相同的或不同的，并且選自H、鹵素和甲基；

n為1至4的整數；

R₁和R₂可以獨立地為相同的或不同的，并且選自H和C₁-C₆烷基、或者可以通過兩個氧原子之間的單鍵連接形成新環；

R₃選自H、C₁-C₆烷基和C₁-C₄烯基；

R₄選自H、鹵素和C₁-C₄烷基；

R₅為通式(II)的化合物：

其中在通式(II)的化合物中：

-R₆選自H和C₁-C₄烷基；且

-R₇選自C₈-C₃₀烷基和C₈-C₃₀烯基或其任何藥學上可接受的鹽、酯、互變異構體、溶劑化物和水合物，或其任何組合。

2.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，由脂肪肝引起的所述疾病為脂肪性肝炎。

3.根據權利要求1所述的用途，其特征在于，該用途為所述化合物在制備用于預防、緩解和/或治療由非酒精性脂肪肝病(NAFLD)引起的疾病的藥品中的用途。

4.根據權利要求1-3中任一項所述的用途，其特征在于，由非酒精性脂肪肝病(NAFLD)引起的疾病為非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

5.根據權利要求1-4中任一項所述的用途，其特征在于，X和Y可以獨立地為相同的或不同的，并且選自H和CH₃。

6.根據權利要求1-5中任一項所述的用途，其特征在于，n為1。

7.根據權利要求1-6中任一項所述的用途，其特征在于，R₁和R₂可以獨立地為相同的或不同的，并且選自H和CH₃，或者可以通過兩個氧原子之間的單鍵連接形成新環。

8.根據權利要求1-7中任一項所述的用途，其特征在于，R₃選自H和C₁-C₃烷基。

9.根據權利要求1-7中任一項所述的用途，其特征在于，R₃為H。

10.根據權利要求1-9中任一項所述的用途，其特征在于，R₄選自H和CH₃。

11.根據權利要求1-10中任一項所述的用途，其特征在于，R₄為CH₃。

12.根據權利要求1-11中任一項所述的用途，其特征在于，R₅為式(II)的化合物：

其中R₆選自H和CH₃，且R₇為C₁₅-C₂₅烯基。

13.根據權利要求1-12中任一項所述的用途，其特征在于，R₇具有1～6個不飽和度。

14.根據權利要求1-13中任一項所述的用途，其特征在于，R₇更優選具有1～4個不飽和度。

15.根據權利要求1-4中任一項所述的用途，其特征在于，所述化合物選自以下任何一種化合物或其藥學上可接受的鹽、酯、互變異構體、溶劑化物和水合物：