[發(fā)明專利]有機化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201580073695.9
• 申請日: 2015-12-07
• 公開（公告）號: CN107205999B
• 公開（公告）日: 2021-08-03
• 發(fā)明（設計）人: 李鵬;H·鄭;G·斯奈德;L·P·文諾格勒;J·亨德里克
• 申請（專利權）人: 細胞內(nèi)治療公司
• 主分類號: A61K31/519
• 分類號: A61K31/519;A61P25/28;C07D487/04
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 張建;黃革生

1.式I的化合物

其中：

(i)R₁和R₂與氮原子一起形成氮雜環(huán)丁烷-1-基；

(ii)R₃是H或C_1-4烷基；

(iii)R₄是雜芳基或芳基，其任選地被一個或多個選自C_1-4烷基、C_3-7環(huán)烷基、C_1-4烷氧基和鹵代C_1-4烷基的基團取代；

(iv)R₆是H或C_1-4烷基；

該化合物為游離或鹽形式。

2.根據(jù)權利要求1的化合物，其中R₄是芳基，其任選地被一個或多個選自C_1-4烷基、C_3-7環(huán)烷基、C_1-4烷氧基和鹵代C_1-4烷基的基團取代，該化合物為游離或鹽形式。

3.根據(jù)權利要求1或2的化合物，其中R₆是C_1-4烷基，該化合物為游離或鹽形式。

4.根據(jù)權利要求1、2或3的游離或鹽形式的化合物，其中該化合物選自：

7-(氮雜環(huán)丁烷-1-基)-3-甲基-1-(1-甲基-5-(4-(三氟甲基)苯基)-1H-吡唑-4-基)-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶；

7-(氮雜環(huán)丁烷-1-基)-1-(5-(4-甲氧基-2-甲基苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基)-3-甲基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶；

7-(氮雜環(huán)丁烷-1-基)-1-(5-(4-環(huán)丙基苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基)-3-甲基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶；

7-(氮雜環(huán)丁烷-1-基)-1-(5-(4-乙基苯基)-1-甲基-1H-吡唑-4-基)-3-甲基-1H-吡唑并[4，3-d]嘧啶。

5.藥物組合物，包含與藥學上可接受的稀釋劑或載體組合或結合的根據(jù)權利要求1-4任一項的化合物。

6.根據(jù)權利要求1-4任一項的化合物或根據(jù)權利要求5的藥物組合物用于制備治療PDE2介導的選自神經(jīng)性障礙、認知障礙、與帕金森病和抑郁癥相關的認知功能障礙、精神紊亂、情緒障礙、兒科精神病和心血管障礙的障礙的藥物的用途。

7.權利要求6的用途，其中所述障礙選自以下：焦慮、抑郁癥、健忘癥、老年性癡呆、HIV相關性癡呆、阿爾茨海默病相關性癡呆、亨廷頓病相關性癡呆、Lewy體癡呆、血管性癡呆、藥物相關性癡呆、認知缺損、偏頭痛、癲癇癥、阿爾茨海默病、帕金森病、腦損傷和中風。

8.權利要求6的用途，其中所述障礙選自以下：健忘癥、老年性癡呆、HIV相關性癡呆、阿爾茨海默病相關性癡呆、亨廷頓病相關性癡呆、Lewy體癡呆、血管性癡呆、藥物相關性癡呆、譫妄和輕度認知障礙。

9.權利要求6的用途，其中所述障礙選自急性應激障礙、廣泛性焦慮癥、社交焦慮障礙、驚恐障礙、創(chuàng)傷后精神緊張性障礙、強迫性障礙、特異恐怖、社交恐怖癥、慢性焦慮癥、注意力缺陷障礙、和注意缺陷與多動障礙。

10.權利要求6的用途，其中所述障礙選自I型雙相性精神障礙、II型雙相性精神障礙、躁狂、混合型情感狀態(tài)、嚴重抑郁、慢性抑郁、季節(jié)病性抑郁癥、精神病性抑郁癥和產(chǎn)后抑郁癥。

11.權利要求6的用途，其中所述障礙選自肺性高血壓和肺動脈高壓。

12.根據(jù)權利要求1-4任一項的游離或藥學上可接受的鹽形式的化合物或根據(jù)權利要求5的藥物組合物用于制備藥物，用于治療或預防性治療根據(jù)權利要求6-8任一項的疾病、障礙或病癥。