[發明專利]阿匹莫德用于治療腎癌

有效

• 申請號: 201580072608.8
• 申請日: 2015-11-06
• 公開（公告）號: CN107249638B
• 公開（公告）日: 2021-05-14
• 發明（設計）人: N.比哈里;S.蓋爾;S.蘭德雷特;P.貝克特;C.康拉;T.徐;J.M.羅思伯格;H.利欽斯坦
• 申請（專利權）人: 人工智能治療公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/44;A61P35/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 劉辛;魯煒

1.組合物在制備藥物中的用途，所述藥物用于在患有腎癌的受試者中治療腎癌的方法中，其中所述組合物包含治療有效量的阿匹莫德，或其藥學上可接受的鹽，并且所述腎癌是腎透明細胞癌。

2.權利要求1所述的用途，其中所述阿匹莫德是二甲磺酸阿匹莫德。

3.權利要求1或2所述的用途，其中所述方法進一步包括施用至少一種另外的活性劑。

4.權利要求3所述的用途，其中所述至少一種另外的活性劑是治療劑或非治療劑，或治療劑和非治療劑的組合。

5.權利要求3所述的用途，其中所述至少一種另外的活性劑是治療劑，其選自蛋白激酶抑制劑、PD-1/PDL-1通路抑制劑、關卡抑制劑、鉑基抗腫瘤劑、拓撲異構酶抑制劑、核苷代謝抑制劑、烷化劑、插入劑、微管蛋白結合劑及其組合。

6.權利要求5所述的用途，其中所述治療劑是蛋白激酶抑制劑。

7.權利要求6所述的用途，其中所述蛋白激酶抑制劑是帕唑帕尼或索拉非尼，或其組合。

8.權利要求6所述的用途，其中所述治療劑是酪氨酸激酶抑制劑。

9.權利要求8所述的用途，其中所述酪氨酸激酶抑制劑選自帕唑帕尼(votrient)、阿西替尼、硼替佐米、博舒替尼、卡非佐米、克唑替尼、達拉菲尼、達沙替尼、埃羅替尼、吉非替尼、依魯替尼、伊馬替尼、拉帕替尼、尼羅替尼、哌加他尼、帕納替尼、瑞格菲尼、魯索替尼、索拉非尼、舒尼替尼、曲美替尼、凡德他尼、威羅菲尼和維莫德吉(vismodegib)。

10.權利要求9所述的用途，其中所述酪氨酸激酶抑制劑是克唑替尼。

11.權利要求5所述的用途，其中所述治療劑是VEGF抑制劑或MEK抑制劑。

12.權利要求11所述的用途，其中所述VEGF抑制劑選自貝伐珠單抗、舒尼替尼、帕唑帕尼、阿西替尼、索拉非尼、瑞格菲尼、樂伐替尼和莫特塞尼。

13.權利要求12所述的用途，其中所述VEGF抑制劑選自舒尼替尼、阿西替尼、瑞格菲尼、樂伐替尼和莫特塞尼。

14.權利要求11所述的用途，其中所述MEK抑制劑選自司美替尼、曲美替尼、rafametinib、比尼替尼和pimasertib。

15.權利要求14所述的用途，其中所述MEK抑制劑選自曲美替尼和比尼替尼。

16.權利要求5所述的用途，其中所述治療劑是PD-1/PDL-1通路抑制劑。

17.權利要求16所述的用途，其中所述治療劑選自帕姆單抗(Keytruda)、阿維魯單抗、阿特朱單抗(MPDL3280A)、納武單抗(BMS-936558)、pidilizumab (MK-3475)、MSB0010718C和MEDI4736。

18.權利要求1所述的用途，其中所述方法進一步包括施用經選擇以減輕阿匹莫德的一種或更多種副作用的非治療劑。

19.權利要求18所述的用途，其中所述非治療劑a）選自昂丹司瓊、格拉司瓊、多拉司瓊和帕洛諾司瓊，或b）選自吲哚洛爾和利培酮。

20.權利要求1所述的用途，其中治療有效量的阿匹莫德或其藥學上可接受的鹽是有效抑制所述受試者的癌細胞中的PIKfyve激酶活性的量。