[發明專利]基于聚異烯烴類共聚物的聚合物?藥物結合物

在審

• 申請號: 201580072389.3
• 申請日: 2015-12-01
• 公開（公告）號: CN107249640A
• 公開（公告）日: 2017-10-13
• 發明（設計）人: 伊麗莎白·R·吉利斯;洛倫佐·費拉里;馬修·麥凱克倫;約翰·弗雷德里克·特蘭特;益多普利特·斯冉
• 申請（專利權）人: 阿朗新科新加坡私人有限公司;西安大略大學
• 主分類號: A61K47/58
• 分類號: A61K47/58;A61L27/54;A61L31/16;A61P9/00;C08F210/12
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司11240
• 代理人: 張英,宮傳芝

1.一種聚合物-藥物結合物，包含至少一種活性劑，所述活性劑通過羧酸部分結合于源自至少一種異烯烴單體和至少一種可共聚單體的共聚物，所述可共聚單體包含至少一種多烯烴單體或β-蒎烯單體或它們的混合物。

2.根據權利要求1所述的結合物，具有式(I)：

聚合物-Rc-Ag(I)

其中

聚合物是源自至少一種異烯烴單體和至少一種可共聚單體的共聚物，

Ag是所述活性劑，并且

Rc包含飽和環狀酸酐的開環殘基。

3.根據權利要求2所述的結合物，其中，所述飽和環狀酸酐在開環之前具有五元或六元環。

4.根據權利要求2所述的結合物，其中，Rc是

5.根據權利要求2所述的結合物，其中Rc是

6.根據權利要求1至5中任一項所述的結合物，其中，所述至少一種異烯烴單體包含聚異丁烯。

7.根據權利要求1至6中任一項所述的結合物，其中，所述可共聚單體包含至少一種共軛二烯。

8.根據權利要求1至6中任一項所述的結合物，其中，所述可共聚單體包含異戊二烯。

9.根據權利要求1至8中任一項所述的結合物，其中，所述共聚物是直鏈的。

10.根據權利要求1至8中任一項所述的結合物，其中，所述共聚物是樹枝狀的。

11.根據權利要求1至10中任一項所述的結合物，其中，所述活性劑包含微管穩定藥物。

12.根據權利要求1至10中任一項所述的結合物，其中，所述活性劑包含紫杉醇。

13.治療有效量的如權利要求1至12中任一項所限定的聚合物-藥物結合物用于治療或預防受試者的疾病或病癥的用途。

14.治療有效量的如權利要求1至12中任一項所限定的聚合物-藥物結合物用于制造用于治療或預防受試者的疾病或病癥的藥物的用途。

15.一種治療或預防受試者的疾病的方法，包括將治療有效量的如權利要求1至12中任一項所限定的聚合物-藥物結合物給予需要所述治療或預防的受試者。

16.一種支架，包含涂覆有如權利要求1至12中任一項所限定的聚合物-藥物結合物的網狀管。

17.根據權利要求16所述的支架，所述支架是血管支架。

18.根據權利要求16或17所述的支架，其中，所述管包含不銹鋼。

19.根據權利要求18所述的支架，其中，所述聚合物-藥物結合物具有約15psi或更大的與316L不銹鋼的粘附力。