[發明專利]光學活性的質子泵抑制劑化合物的制備方法有效
| 申請號： | 201580070932.6 | 申請日： | 2015-12-25 |
| 公開（公告）號： | CN107428726B | 公開（公告）日： | 2021-03-16 |
| 發明（設計）人： | 中村榮一;勞倫·伊利斯;大平落洋二;泉拓洋;西口茂信 | 申請（專利權）人： | 國立大學法人東京大學;東和藥品株式會社 |
| 主分類號： | C07D401/12 | 分類號： | C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04;A61P43/00;C07C251/24;C07B61/00;C07F15/02 |
| 代理公司： | 北京東方億思知識產權代理有限責任公司 11258 | 代理人： | 張永玉 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 光學 活性 質子 抑制劑 化合物 制備 方法 | ||
1.一種制備方法，其是將結構如式1所示的硫化物或者所述硫化物的鹽進行氧化，從而制備結構如式2所示的光學活性的亞砜類或者所述亞砜類的鹽的方法，
【化1】
在式中，A表示CH或者N；
R1表示氫原子、被鹵素原子取代的烷基、或者被鹵素原子取代的烷氧基；
R2有1～3個，分別獨立地表示烷基、二烷基氨基、或者表示被鹵素原子或者烷氧基取代的烷氧基；
*表示R-構型或者S-構型；
【化2】
在式中，R3表示鹵素原子；
R4表示為叔烷基；
**表示R-構型或者S-構型；
其特征在于，其是在結構如式3所示的手性配體的存在下，添加被取代的安息香酸或者所述被取代的安息香酸的鹽，使用鐵鹽、使用過氧化氫進行氧化。
2.根據權利要求1所述的制備方法，其特征在于，
向反應體系中添加其他的硫化物或者其他的硫化物所對應的亞砜類或者砜類之后，進行結構如式1所示的硫化物或者所述硫化物的鹽的氧化反應。
3.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，
R3均為氯原子，R4為叔丁基。
4.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，
結構如式2所示的光學活性的亞砜類為奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、替那拉唑、泮托拉唑或者來明拉唑的光學活性物質。
5.根據權利要求1或2所述的制備方法，其特征在于，
在式4所示的手性配體和三乙酰丙酮鐵(III)的存在下，進行氧化反應，
【化3】
在式中，**表示R-構型或者S-構型。
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