[發明專利]糖尿病治療用藥物組合物

有效

• 申請號: 201580070627.7
• 申請日: 2015-12-22
• 公開（公告）號: CN107205969B
• 公開（公告）日: 2020-06-30
• 發明（設計）人: 洪彥杓;金東昱;洪惠淑;裵震鍵
• 申請（專利權）人: 韓德株式會社
• 主分類號: A61K31/155
• 分類號: A61K31/155;A61K9/24;A61K31/4985;A61K47/38;A61P3/10
• 代理公司: 北京市中倫律師事務所 11410
• 代理人: 石寶忠

本發明涉及包含二甲雙胍和二肽基肽酶4(DPP?IV)抑制劑的糖尿病治療用藥物組合物。本發明的糖尿病治療用藥物組合物可以阻斷二肽基肽酶4抑制劑與二甲雙胍之間的接觸，因而具有增加有效期，并減少存在于組合物內的雜質的種類及其量的優點。與此同時，具有既可以迅速釋放二肽基肽酶4抑制劑，又可以調節二甲雙胍的緩釋型釋放的優點。

技術領域

本發明涉及糖尿病治療用藥物組合物，更詳細地涉及包含二甲雙胍(metformin)和二肽基肽酶4(dipeptidyl peptidase 4，DPP-IV，以下描述為DPP-IV)抑制劑的糖尿病治療用藥物組合物，上述二肽基肽酶4為在糖尿病機制中起到重要作用的酶。

背景技術

DPP-IV抑制劑和二甲雙胍是所屬技術領域普遍公知的糖尿病治療用藥物化合物。

由于上述藥物化合物通過分別不同的機制發揮抗糖尿效果，因此，兩種藥物的組合已被公開為在治療糖尿患者方面發揮很好的效果(Diabetes，Metabolic Syndrome andObesity:Targets and Therapy 2013:6 187-95)。

并且，韓國專利公開第2014-0021049號及第2008-0056171號已公開有包含DPP-IV抑制劑和二甲雙胍的藥物組合物及其制備方法。

但并未公開在一同給藥兩種藥物的情況下，各藥物對另一藥物的穩定性和溶出模式產生何種影響。

本發明的發明人在研發DPP-IV抑制劑和二甲雙胍的復合劑的過程中，發現了DPP-IV抑制劑和二甲雙胍在以單一制劑相接觸的情況下，通過相互作用對DPP-IV抑制劑的穩定性產生影響的事實。不僅如此，還發現了用于抑制二甲雙胍和DPP-IV抑制劑相接觸的隔離層的量或比率對DPP-IV抑制劑的穩定性產生影響的事實。

隨著時間的經過，藥物得到分解或者生成對患者有害的副產物。因此，在所屬技術領域、尤其在復合劑的制備領域急需研發可以在長時間的儲存過程中不會被分解，并且可以使產生藥學上不接受的雜質的現象最小化的劑型。

并且，在研發復合劑方面，需要發揮適當的溶出，使得藥物可以在體內得到吸收，但由于各物質的物理·化學特性分別不同，因而并不容易研發復合劑的劑型。即便研發出優選的發揮溶出的劑型，也因具有費用問題或殘留溶劑等問題而存在很難應用的情況。

為此，本發明的發明人對在一同包含DPP-IV抑制劑和二甲雙胍的糖尿病治療用藥物組合物中既可以提高DPP-IV抑制劑的穩定性，又可以發揮優選的溶出模式的劑型進行研發，最終完成了本發明。

[現有技術文獻]

(專利文獻1)：韓國專利公開第2008-0056171號

(專利文獻2)：韓國專利公開第2014-0021049號

(非專利文獻1)：Diabetes，Metabolic Syndrome and Obesity:Targets andTherapy 2013:6 187-95

發明內容

技術問題

本發明的目的在于，提供包含二甲雙胍和DPP-IV抑制劑的穩定性高的糖尿病治療用藥物組合物。

本發明的另一目的在于，提供可以實現優選的溶出模式的糖尿病治療用藥物組合物。

技術手段

為了實現上述目的，本發明提供糖尿病治療用藥物組合物，上述糖尿病治療用藥物組合物包含二甲雙胍及DPP-IV抑制劑且包括用于阻斷上述二甲雙胍與DPP-IV抑制劑之間的接觸的隔離層。