[發明專利]活性物質的受控釋放

在審

• 申請號: 201580068332.6
• 申請日: 2015-12-07
• 公開（公告）號: CN106999435A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發明（設計）人: 伊夫斯·杜奇尼;杰拉爾·杜威
• 申請（專利權）人: 化工產品開發公司SEPPIC
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K47/22;A61K47/44
• 代理公司: 北京同立鈞成知識產權代理有限公司11205
• 代理人: 陶敏,臧建明

1.一種在小于或等于20℃的溫度下具有固體外觀的水不溶性組合物，包含，對于其100％重量：

-X1wt％的至少一種親脂性表面活性劑，該親脂性表面活性劑具有大于或等于1且低于10的HLB值，H1；

-X2wt％的至少一種親水性表面活性劑，該親水性表面活性劑具有大于或等于10且小于或等于20的HLB值，H2；

其特征在于，該組合物的HLB＝X1.H1+X2.H2，X1和X2從2至60變化，并且其特征在于，該組合物不含丙烯酸聚合物和/或琥珀酸乙酸酯。

2.如前一項權利要求所述的組合物，其特征在于，H1是大于或等于3.4且小于或等于6，并且H2是大于或等于14且小于或等于16。

3.如前述權利要求之一所述的組合物，其特征在于，該組合物包含從2至5種表面活性劑，這些表面活性劑各自具有HLB Hi和重量比Xi，這樣使得所述組合物的HLB值是等于∑Xi.Hi，其中i在2與5之間，xi在2％與60％之間，并且∑Xi≤100％。

4.如前述權利要求之一所述的組合物，其特征在于，所述至少一種親水性表面活性劑選自乙氧基化脫水山梨糖醇酯、乙氧基化醇或酸、聚甘油酯、葡萄糖醚、環氧乙烷和環氧丙烷的嵌段共聚物。

5.如前述權利要求之一所述的組合物，其特征在于，所述至少一種親脂性表面活性劑選自

-脂肪酸和糖的酯；所述脂肪酸選自硬脂酸、棕櫚酸、酮硬脂酸、花生酸和山萮酸；所述糖是例如葡萄糖、山梨糖醇、甘露糖、甘露糖醇、蔗糖、甘露糖、木糖醇或木糖；

-脂肪酸和甘油的酯，所述脂肪酸選自硬脂酸、棕櫚酸、酮硬脂酸、花生酸和山萮酸；

-脂肪醇和糖的醚，該脂肪醇是硬脂醇、棕櫚醇、酮硬脂醇、花生醇和山崳醇；所述糖是例如還原糖，并且更具體地是葡萄糖、木糖、阿拉伯糖、甘露糖或蔗糖；

-脂肪酸的二價鹽，例如硬脂酸、棕櫚酸、酮硬脂酸、花生酸和山萮酸的鎂、鋅或鈣鹽；

-與環氧丙烷和/或環氧丁烷縮合的脂肪醇；

-醇化物(乙烯、丙烯、丁烯等)的嵌段共聚物，富含環氧丙烷或環氧丁烷。

6.如前述權利要求之一所述的組合物，其特征在于，所述至少一種親脂性表面活性劑是脫水山梨糖醇硬脂酸酯。

7.如前述權利要求之一所述的組合物，其特征在于，該組合物還包含，相對于其100％重量，一定量的添加劑，例如香料、調味品、風味劑、染料、顏料，或在低于或等于20℃溫度下的固體稀釋劑，例如氫化植物油，例如大豆油、蓖麻油、菜籽油、或氫化棕櫚油、乳木果油，蠟，例如蜂蠟或巴西棕櫚蠟。

8.一種受控釋放的蓋侖配制品，包含，對于其100％重量：

-從20wt％至95wt％的至少一種藥物、食品或獸藥活性物質；和

-從5wt％至80wt％的如權利要求1至7之一所述的組合物。

9.如前一項權利要求所述的配制品，其特征在于，該配制品包含，對于其100％重量：

-從50wt％至90wt％的至少一種藥物、食品或獸藥活性物質；和

-從10wt％至50wt％的如權利要求1至7之一所述的組合物。

10.如權利要求8或9之一所述的配制品，其特征在于，該活性物質選自抗潰瘍藥、抗糖尿病藥、抗凝血藥、抗血栓藥、降血脂藥、抗心律失常藥、血管擴張藥、抗心絞痛藥物、抗高血壓藥、血管保護劑、抗生素、抗真菌劑、抗病毒藥、抗癌藥、抗炎藥、鎮痛藥、抗癲癇藥、抗帕金森病藥物、安定藥、安眠藥、抗焦慮藥、精神興奮劑、抗偏頭痛藥、抗抑郁藥、鎮咳藥、抗組胺藥或抗過敏藥物。

11.如前一項權利要求所述的配制品，其特征在于，該活性物質選自以下化合物：二甲雙胍、乙酰水楊酸、己酮可可堿、哌唑嗪、阿昔洛韋、硝苯地平、地爾硫卓、萘普生、布洛芬、氟比洛芬、酮洛芬、非諾洛芬、吲哚美辛、雙氯芬酸、芬替酸、戊酸雌二醇、美托洛爾、舒必利、卡托普利、西咪替丁、齊多夫定、尼卡地平、特非那定、阿替洛爾、沙丁胺醇、卡馬西平、雷尼替丁、依那普利、辛伐他汀、氟西汀、阿普唑侖、法莫替丁、更昔洛韋、泛昔洛韋、安體舒通、5-ASA、奎尼定、嗎啡、噴他佐辛、對乙酰氨基酚、奧美拉唑、甲氧氯普胺及其混合物。