[發(fā)明專利]用于藥物制劑的(S)?N?(3?(6?異丙氧基吡啶?3?基)?1H?吲唑?5?基)?1?(2?(4?(4?(1?甲基?1H?1,2,4?三唑?3?基)苯基)?3,6?二氫吡啶?1(2H)?基)?2?氧代乙基)?3?(甲硫基)吡咯烷?3?甲酰胺組合物在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201580066357.2 | 申請日： | 2015-12-14 |
| 公開（公告）號： | CN106999474A | 公開（公告）日： | 2017-08-01 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | D.巴爾;李永吉;A.李;W.A.小馬里納羅;張丹;T.馮 | 申請（專利權(quán)）人： | 默沙東公司 |
| 主分類號： | A61K31/416 | 分類號： | A61K31/416;A61K31/435;C07D403/04 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司72001 | 代理人： | 張宇騰,萬雪松 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 藥物制劑 異丙氧基 吡啶 吲唑 甲基 苯基 二氫吡啶 乙基 甲硫基 吡咯烷 甲酰胺 組合 | ||
1. 藥物片劑，其包含活性成份(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺，其中活性成份的總量按重量%計包含約60-90%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺形式1 HCl，約10-30%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺無定形HCl，和約0-5%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺無定形游離堿。
2. 權(quán)利要求1的藥物片劑，其中活性成份的總量按重量%計包含約70-85%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺形式1 HCl，約10-25%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺無定形HCl，和約0-5%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺無定形游離堿。
3. 顆粒狀組合物，其包含活性成份(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺，其中活性成份的總量按重量%計包含約60-90%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺形式1 HCl，約10-30%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺無定形HCl，和約0-5%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺無定形游離堿。
4. 權(quán)利要求3的顆粒狀組合物，其中活性成份的總量按重量%計包含約70-85%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺形式1 HCl，約10-25%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺無定形HCl，和約0-5%的(S)-N-(3-(6-異丙氧基吡啶-3-基)-1H-吲唑-5-基)-1-(2-(4-(4-(1-甲基-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3,6-二氫吡啶-1(2H)-基)-2-氧代乙基)-3-(甲硫基)吡咯烷-3-甲酰胺無定形游離堿。
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