[發明專利]用于預防或治療癌癥的芳烷基胺化合物

有效

• 申請號: 201580066294.0
• 申請日: 2015-12-07
• 公開（公告）號: CN107205965B
• 公開（公告）日: 2020-10-27
• 發明（設計）人: 約瑟夫·諾爾;伊爾迪可·米凱亞;皮特·菲爾丁安迪;德若·舒勒;茲蘇桑納·沙夫;桑德爾·?？斯?/a>
• 申請（專利權）人: 森梅威思大學;藤本株式會社
• 主分類號: A61K31/137
• 分類號: A61K31/137;A61K31/343;A61K31/4045;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 北京中博世達專利商標代理有限公司 11274
• 代理人: 申健

1.一種神經元活性增強子化合物或其藥學上可接受的鹽在制備用于預防癌癥或癌癥轉移的藥物中的用途，所述化合物具有通式II，

其中，所述化合物是單胺能增強子化合物，其增強脈沖傳播介導的來自中樞神經系統中單胺能神經元的單胺神經遞質的釋放，

其中，在通式II中

Q是未取代的雙環基團，所述雙環基團由苯環和稠合到所述苯環的、飽和或不飽和的五元環組成，所述飽和或不飽和的五元環具有一到兩個雜原子，且Q中的所述一或兩個雜原子選自O和N，

R₁是C_1-5烷基；

R₂是氫、C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_2-4烷基羰基、C_6-10芳基或C_7-11芳基烷基；

R₃是氫、甲基、或乙基。

2.根據權利要求1所述的用途，其中

R₁是C_1-4烷基或C_2-5烷基；

R₂是氫、C_1-4烷基、C_2-4烷基羰基、C_6-10芳基或C_7-11芳基烷基；

R₃是氫、甲基或乙基。

3.根據權利要求1所述的用途，其中在通式II中，

R₁是甲基、乙基或丙基；

R₂是氫、C_2-4烷基、C_6-10芳基或C_7-11芳基烷基；

R₃是氫、甲基或乙基。

4.根據權利要求1所述的用途，其中，

R₁是乙基或丙基；

R₂是氫或C_2-4烷基；

R₃是氫。

5.根據權利要求1所述的用途，其中

-Q是未取代的并且R₁是丙基并且R₂是乙基。

6.根據權利要求1所述的用途，其中在通式II中Q選自萘基、吲哚基、苯并呋喃基或1,3-苯并二氧雜環戊烯基。

7.根據權利要求1所述的用途，所述化合物具有通式III

其中在通式III中

R1是C_2-4烷基；

R2是氫、C_1-3烷基、C_2-3烷基羰基或C_6-10芳基；

R3是氫、甲基或乙基。

8.根據權利要求7所述的用途，其中R1是丙基并且R2是乙基。

9.根據權利要求8所述的用途，其中所述化合物是(2R)-1-(1-苯并呋喃-2-基)-N-丙基戊烷-2-胺[(-)-BPAP]。

10.根據權利要求1所述的用途，其中在通式II中Q是吲哚基，R1是丙基并且R2是乙基，R3是氫、甲基或乙基。

11.根據權利要求10所述的用途，其中所述化合物是(R)-(-)-1-(吲哚-3-基)-2-丙胺基-戊烷[(-)-IPAP]。

12.根據權利要求1所述的用途，其中，所述癌癥是惡性腫瘤，或選自由惡性上皮腫瘤、惡性間葉腫瘤、白血病、淋巴瘤和生殖細胞瘤組成的組的癌癥。