[發明專利]抗癌組合物

在審

• 申請號: 201580066235.3
• 申請日: 2015-12-03
• 公開（公告）號: CN106999432A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發明（設計）人: G.維雷克
• 申請（專利權）人: 阿拉貢藥品公司
• 主分類號: A61K9/14
• 分類號: A61K9/14;A61K9/20;A61K47/38;A61K31/4439;A61P35/00;A61P35/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司72001
• 代理人: 彭昶,黃希貴

1.一種固體分散體，包含ARN-509、聚(甲基)丙烯酸酯共聚物和HPMCAS。

2.根據權利要求1所述的固體分散體，其中所述分散體由ARN-509、聚(甲基)丙烯酸酯共聚物和HPMCAS組成。

3.根據權利要求1或2所述的固體分散體，其中所述固體分散體中ARN-509:（聚(甲基)丙烯酸酯共聚物和HPMCAS）的重量/重量比在1: 1至1: 5的范圍內。

4.根據權利要求3所述的固體分散體，其中所述固體分散體中ARN-509:（聚(甲基)丙烯酸酯共聚物和HPMCAS）的重量/重量比為1:3。

5.根據前述權利要求中任一項所述的固體分散體，其中所述固體分散體中聚(甲基)丙烯酸酯共聚物與HPMCAS的重量/重量比在5:95至95:5的范圍內。

6.根據權利要求5所述的固體分散體，其中所述固體分散體中聚(甲基)丙烯酸酯共聚物與HPMCAS的重量/重量比在25:75至75:25的范圍內。

7.根據權利要求6所述的固體分散體，其中所述固體分散體中聚(甲基)丙烯酸酯共聚物與HPMCAS的重量/重量比為50:50。

8.根據前述權利要求中任一項所述的固體分散體，其中ARN-509以無定形形式存在。

9.根據前述權利要求中任一項所述的固體分散體，其中所述分散體是固溶體。

10.根據前述權利要求中任一項所述的固體分散體，其中所述聚(甲基)丙烯酸酯共聚物為Eudragit^? L 100-55。

11.根據前述權利要求中任一項所述的固體分散體，其中所述HPMCAS是HPMCAS LG。

12.根據前述權利要求中任一項所述的固體分散體，其可通過噴霧干燥獲得。

13.根據權利要求1至11中任一項所述的固體分散體，其可通過熱熔融擠出獲得。

14.一種顆粒，其由如前述權利要求中任一項中所定義的固體分散體組成。

15.一種顆粒，包含如權利要求1至13中任一項中所定義的固體分散體。

16.一種藥物制劑，包含藥學上可接受的載體和根據權利要求1至13中任一項所述的固體分散體。

17.一種藥物制劑，包含藥學上可接受的載體和根據權利要求14或15所述的顆粒。

18.根據權利要求16或17所述的制劑，其中所述制劑是片劑。

19.根據權利要求18所述的制劑，其適于口服。

20.一種用于制備根據權利要求12所述的固體分散體的方法，包括以下步驟：在合適的溶劑中混合ARN-509、聚(甲基)丙烯酸酯共聚物和HPMCAS，以及噴霧干燥所述混合物。

21.根據權利要求20所述的方法，其中所述合適的溶劑是二氯甲烷和甲醇的混合物。

22.根據權利要求21所述的方法，其中所述混合物中二氯甲烷與甲醇的重量:重量比為50:50。

23.根據權利要求16至19中任一項所述的藥物制劑用于制備治療前列腺癌的藥物的用途。

24.根據權利要求23所述的用途，其中所述藥物用于口服。