[發(fā)明專利]用于制備藥物?聚合物組合物的方法

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201580064863.8
• 申請(qǐng)日: 2015-11-26
• 公開（公告）號(hào): CN106999442A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 基里特·帕特爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 基里特·帕特爾
• 主分類號(hào): A61K9/50
• 分類號(hào): A61K9/50;A61K47/32
• 代理公司: 北京超凡志成知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙)11371
• 代理人: 李丙林,王玉桂

1.一種用于基于單體和藥物學(xué)上活性或非活性成分來制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，所述方法生產(chǎn)對(duì)pH敏感的復(fù)合物，以用于掩蓋苦味藥物的味道、API的緩釋、腸溶包衣、多重包衣、膜包衣、pH敏感包衣、保護(hù)免受外部環(huán)境影響、光敏材料的穩(wěn)定性、濕敏材料的穩(wěn)定性、氣味掩蓋、對(duì)UV輻射的穩(wěn)定性、防止包衣材料浸入到媒介物中以及提高API的生物利用度等的目的，所述方法包括以下步驟：

(a)制備用鹽飽和的媒介物(水)和表面活性劑的均勻共混物，作為部分A；

(b)制備所需量的活性藥物和增稠劑的共混物，并且在持續(xù)攪拌下將所述共混物加入到部分A中，將懸浮液在所需的溫度下保持所需的時(shí)間段，作為部分B；

(c)制備具有所需量的DM水的催化劑內(nèi)容物，作為部分C；

(d)在恒定的攪拌下將部分C加入到部分B中并且保持所需的溫度，作為部分D；

(e)單獨(dú)制備含有形成聚合物的所需單體和催化劑的均質(zhì)共混物，并且將全部內(nèi)容物倒入均勻分散的部分D中；

(f)在惰性氣氛中引發(fā)反應(yīng)，用于通過保持所需的pH、溫度、壓力和時(shí)間來完成在步驟(e)的內(nèi)容物中單體在受試分子上的聚合；

(g)通過重復(fù)地過濾和洗滌來回收聚合產(chǎn)物；

(h)將步驟(g)的內(nèi)容物供給至噴霧干燥機(jī)用于干燥最終產(chǎn)物。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，所選的單體是丙烯酸和甲基丙烯酸的衍生物。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，所述聚合物的分子量在10,000至10,00,000的范圍內(nèi)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，最終聚合物與受試分子的比例在50:1至0.2:1的范圍內(nèi)。

5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，催化劑是一組氧化還原引發(fā)劑和/或氧化劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，受試分子是有機(jī)化合物、無機(jī)化合物、金屬化合物以及塑料。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，所述受試分子是有機(jī)和無機(jī)化合物活性藥物成分(API)。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，所述方法加入受試分子API，所述API是水可溶的、水不可溶的或部分水可溶的。

9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，加入流變改性劑以輔助所述方法。

10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，覆蓋受試分子的所述pH敏感聚合物能被用于諸如固體、半固體和液體劑型的藥物制劑。

11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，如此獲得的所述聚合物-藥物組合物被配制成選自片劑、膠囊、條、咀嚼片、口溶片、泡騰片和分散片的藥物固體劑型。

12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，如此獲得的所述聚合物-藥物組合物被配制成選自干糖漿和懸浮液的藥物液體劑型。

13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，如此獲得的所述聚合物-藥物組合物被配制成選自凝膠、軟膏、乳膏和糊劑的藥物半固體劑型。

14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，催化劑對(duì)單體的重量％在0.1至5的范圍內(nèi)。

15.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，所述方法在20至95℃范圍內(nèi)的溫度下進(jìn)行并且持續(xù)1-24小時(shí)的時(shí)間段。

16.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，聚合時(shí)間是1至2小時(shí)。

17.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于制備藥物-聚合物組合物的改進(jìn)的方法，其中，在所述pH敏感聚合物的合成期間媒介物對(duì)所述單體的重量％為10至95。