[發明專利]羥考酮的苯甲酸綴合物、苯甲酸衍生物綴合物和雜芳基羧酸綴合物

在審

• 申請號: 201580064309.X
• 申請日: 2015-11-25
• 公開（公告）號: CN106999486A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發明（設計）人: T·米克爾;S·岡瑟;S·貝拉;B·貝拉;J·堪薩斯;A·K·馬丁
• 申請（專利權）人: 凱姆制藥公司
• 主分類號: A61K31/485
• 分類號: A61K31/485;A61P25/36
• 代理公司: 廣州三環專利商標代理有限公司44202
• 代理人: 郝傳鑫,熊永強

1.一種組合物，所述組合物包含羥考酮，所述羥考酮與至少一種羧酸、其衍生物、其鹽或其組合共價連接。

2.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述羧酸為芳基羧酸。

3.如權利要求2所述的組合物，其特征在于，所述芳基羧酸共價連接到羥考酮的C-6烯醇互變異構體、羥考酮的C-14羥基；或獨立選擇的芳基羧酸與羥考酮的C-6烯醇互變異構體和羥考酮的C-14羥基連接。

4.如權利要求3所述的組合物，其特征在于，所述芳基羧酸為具有以下結構的苯甲酸類：

其中，X、Y和Z獨立地選自H、O、S、NH和–(CH₂)_x–；R¹、R²和R³獨立地選自H、烷基、烷氧基、芳基、烯基、炔基、鹵素、鹵代烷基、烷基芳基、芳基烷基、雜環基、芳基烷氧基、環烷基、環烯基和環炔基；o、p、q獨立地選自0和1；以及x為1-10的整數。

5.如權利要求3所述的組合物，其特征在于，所述芳基羧酸選自氨基苯甲酸、鄰氨基苯甲酸的類似物、芬那酸、羥基苯甲酸、氨基羥基苯甲酸、水楊酸類似物及其衍生物。

6.如權利要求3所述的組合物，其特征在于，所述芳基羧酸選自苯甲酸、水楊酸、乙酰水楊酸(阿司匹林)、3-羥基苯甲酸、4-羥基苯甲酸、6-甲基水楊酸、鄰、間或對-甲酚酸、漆樹酸、4,5-二甲基水楊酸、鄰、間或對-百里酸、二氟尼柳、鄰、間或對-茴香酸、2,3-二羥基苯甲酸(2,3-DHB)、α,β,γ-二羥基苯甲酸、原兒茶酸、龍膽酸、胡椒基酸、3-甲氧基水楊酸、4-甲氧基水楊酸、5-甲氧基水楊酸、6-甲氧基水楊酸、3-羥基-2-甲氧基苯甲酸、4-羥基-2-甲氧基苯甲酸、5-羥基-2-甲氧基苯甲酸、香草酸、異香草酸、5-羥基-3-甲氧基苯甲酸、2,3-二甲氧基苯甲酸、2,4-二甲氧基苯甲酸、2,5-二甲氧基苯甲酸、2,6-二甲氧基苯甲酸、藜蘆酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)、3,5-二甲氧基苯甲酸、沒食子酸、2,3,4-三羥基苯甲酸、2,3,6-三羥基苯甲酸、2,4,5-三羥基苯甲酸、3-O-甲基沒食子酸(3-OMGA)、4-O-甲基沒食子酸(4-OMGA)、3,4-O-二甲基沒食子酸、丁香酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸及其衍生物。

7.如權利要求3所述的組合物，其特征在于，所述芳基羧酸為氨基羥基苯甲酸類，選自4-氨基水楊酸、3-羥基鄰氨基苯甲酸、3-甲氧基鄰氨基苯甲酸及其衍生物。

8.如權利要求3所述的組合物，其特征在于，所述芳基羧酸為氨基苯甲酸類，選自鄰氨基苯甲酸、3-氨基苯甲酸、4,5-二甲基鄰氨基苯甲酸、N-甲基鄰氨基苯甲酸、N-乙酰鄰氨基苯甲酸、芬那酸(例如托芬那酸、甲芬那酸、氟芬那酸)、2,4-二氨基苯甲酸(2,4-DABA)、2-乙酰氨基-4-氨基苯甲酸、4-乙酰氨基-2-氨基苯甲酸、2,4-二乙酰基氨基苯甲酸及其衍生物。

9.如權利要求3所述的組合物，其特征在于，所述芳基羧酸為羥基苯甲酸類，選自水楊酸、乙酰水楊酸(阿司匹林)、3-羥基苯甲酸、4-羥基苯甲酸、6-甲基水楊酸、鄰、間或對-甲酚酸、漆樹酸、4,5-二甲基水楊酸、鄰、間或對-百里酸、二氟尼柳、鄰、間或對-茴香酸、2,3-二羥基苯甲酸(2,3-DHB)、α,β,γ-二羥基苯甲酸、原兒茶酸、龍膽酸、胡椒基酸、3-甲氧基水楊酸、4-甲氧基水楊酸、5-甲氧基水楊酸、6-甲氧基水楊酸、3-羥基-2-甲氧基苯甲酸、4-羥基-2-甲氧基苯甲酸、5-羥基-2-甲氧基苯甲酸、香草酸、異香草酸、5-羥基-3-甲氧基苯甲酸、2,3-二甲氧基苯甲酸、2,4-二甲氧基苯甲酸、2,5-二甲氧基苯甲酸、2,6-二甲氧基苯甲酸、藜蘆酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)、3,5-二甲氧基苯甲酸、沒食子酸、2,3,4-三羥基苯甲酸、2,3,6-三羥基苯甲酸、2,4,5-三羥基苯甲酸、3-O-甲基沒食子酸(3-OMGA)、4-O-甲基沒食子酸(4-OMGA)、3,4-O-二甲基沒食子酸、丁香酸、3,4,5-三甲氧基苯甲酸及其衍生物。