[發明專利]制備吡喹酮的方法有效
| 申請號： | 201580062552.8 | 申請日： | 2015-11-17 |
| 公開（公告）號： | CN107108607B | 公開（公告）日： | 2020-11-06 |
| 發明（設計）人： | A·韋希特勒;H·扎勒-卡西姆;C·雅斯佩;J·科爾布;D·邁羅得 | 申請（專利權）人： | 默克專利股份有限公司 |
| 主分類號： | C07D471/04 | 分類號： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038 | 代理人： | 張敏 |
| 地址： | 德國達*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 吡喹酮 方法 | ||
1.用于對映體純的或對映體富集的吡喹酮的外消旋化的方法：
其中使用堿，并且其中所述堿是堿金屬叔烷氧化物。
2.根據權利要求1所述的方法，其中所述堿金屬叔烷氧化物是叔丁醇鉀，將其用于所述外消旋化。
3.根據權利要求1至2中任一項所述的方法，其中所述外消旋化在偶極非質子反應介質中進行。
4.根據權利要求3所述的方法，其中所述偶極非質子反應介質選自N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲亞砜、四氫呋喃、甲基四氫呋喃、二氧六環以及它們的任意比例的混合物。
5.根據權利要求1至2中任一項所述的方法，其中所述外消旋化在介于-50℃和+40℃之間的范圍內的溫度進行。
6.根據權利要求1至2中任一項所述的方法，其中用于所述外消旋化的堿的量在0.05當量至1.5當量范圍內。
7.根據權利要求3所述的方法，其中：
·將堿金屬叔烷氧化物用于所述外消旋化；
·所述偶極非質子反應介質選自N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲基甲酰胺、二甲亞砜、四氫呋喃、甲基四氫呋喃、二氧六環以及它們的任意比例的混合物；
·用于所述外消旋化的堿的量在介于0.05當量至1.5當量之間的范圍內；
·所述外消旋化在介于-50℃和+40℃之間的范圍內的溫度進行。
8.用于生產對映體純的或對映體富集的形式的(R)-吡喹酮的方法，包括以下步驟：
a.根據權利要求1至7中任一項所述的方法，對對映體純的或對映體富集的(S)-吡喹酮的外消旋化；和
b.在a)中獲得的對映體(S)-吡喹酮和(R)-吡喹酮的混合物的手性拆分。
9.根據權利要求8所述的方法，其中使用色譜法進行根據步驟b)的手性拆分。
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