[發明專利]奧匹哌醇貼劑

在審

• 申請號: 201580062457.8
• 申請日: 2015-09-18
• 公開（公告）號: CN106999446A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發明（設計）人: 奧倫·亞柯比-澤維;瑪拉·尼瑪斯
• 申請（專利權）人: 紐羅德姆有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K47/32;A61K47/08;A61K47/12;A61K47/14;A61K47/22;A61K47/26;A61K31/55;A61P25/00;A61P29/00;A61P25/34;A61P25/08;A61P25/16
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙)11277
• 代理人: 劉新宇,李茂家

1.一種透皮藥物組合物，其用于將奧匹哌醇透皮遞送至患者，所述藥物組合物包含：

a.增塑劑，

b.滲透增強劑，

c.壓敏粘合劑(PSA)，和

d.奧匹哌醇或其藥學上可接受的鹽，

其中所述藥物組合物可以形成粘合劑層。

2.根據權利要求1所述的透皮藥物組合物，其進一步包括親水性聚合物。

3.根據權利要求2所述的透皮藥物組合物，其中所述親水性聚合物為聚甲基丙烯酸酯聚合物、聚乙烯基吡咯烷酮聚合物或其組合。

4.根據權利要求3所述的透皮藥物組合物，其中：

a.所述聚甲基丙烯酸酯聚合物選自由以下組成的組：聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸甲酯)1:1( L100)、聚(丙烯酸乙酯-共-甲基丙烯酸甲酯-共-三甲基銨基乙基甲基丙烯酸酯氯化物)1:2:0.2( RL100)、聚(甲基丙烯酸-共-甲基丙烯酸甲酯)1:2( S100)、聚(甲基丙烯酸丁酯-共-(2-二甲基氨基乙基)甲基丙烯酸酯-共-甲基丙烯酸甲酯)1:2:1( E100)、聚(甲基丙烯酸-共-丙烯酸乙酯)1:1(L100-55)、聚(甲基丙烯酸丁酯-共-(2-二甲基氨基乙基)甲基丙烯酸酯-共-甲基丙烯酸甲酯)1:2:1( E PO)、聚(丙烯酸乙酯-共-甲基丙烯酸甲酯-共-三甲基銨基乙基甲基丙烯酸酯氯化物)1:2:0.2( RL PO)和聚(丙烯酸乙酯-共-甲基丙烯酸甲酯-共-三甲基銨基乙基甲基丙烯酸酯氯化物)1:2:0.1( RS PO)；和

b.聚乙烯基吡咯烷酮聚合物選自由以下組成的組：乙烯基吡咯烷酮和乙酸乙烯酯的60:40的線性無規共聚物(Plasdone^TM S-630)和平均分子量為約4,000至約58,000的聚乙烯基吡咯烷酮。

5.根據權利要求1-4任一項所述的透皮藥物組合物，其中所述增塑劑選自由以下組成的組：脂肪醇、檸檬酸烷基酯、甘油酯、鄰苯二甲酸烷基酯、癸二酸烷基酯、蔗糖酯、脫水山梨糖醇酯、乙酰化單甘油酯、多元醇、4-15碳的脂肪酸、脂肪酸酯、泊洛沙姆、可食用油脂的單或二甘油酯、甘油酯、聚乙二醇(PEG)、脫水山梨糖醇酯、聚山梨醇酯、二糖和2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇或其組合。

6.根據權利要求5所述的透皮藥物組合物，其中所述脂肪醇是油醇；和/或所述多元醇選自由以下組成的組：二醇、甘油、丙二醇、山梨糖醇和甘露糖醇；和/或所述甘油酯是三乙酸甘油酯；所述PEG具有約200至約20,000的分子量；和/或所述鄰苯二甲酸烷基酯是鄰苯二甲酸二乙酯或鄰苯二甲酸二丁酯；和/或所述二糖是蔗糖；和/或所述脂肪酸是月桂酸；和/或所述癸二酸烷基酯是癸二酸二丁酯；和/或所述聚山梨醇酯選自由以下組成的組：聚山梨醇酯20(20)、聚山梨醇酯40(40)、聚山梨醇酯60(60)和聚山梨醇酯80(80)；和/或所述脫水山梨糖醇酯選自由以下組成的組：脫水山梨糖醇月桂酸酯(20)、脫水山梨糖醇單棕櫚酸酯(40)、脫水山梨糖醇硬脂酸酯(60)、脫水山梨糖醇三硬脂酸酯(65)，脫水山梨糖醇單油酸酯(80)和脫水山梨糖醇三油酸酯(85)。

7.根據權利要求1-6任一項所述的透皮藥物組合物，其中所述滲透增強劑選自由以下組成的組：C₁-C₁₂醇或酯、C₂-C₃₀二醇、C₃-C₃₀多元醇、脂肪醇、脂肪酸、脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、環狀酰胺或N,N-二甲基酰胺、脫水山梨糖醇單酯、聚乙二醇醚、可生物降解的環狀脲、多糖、萜烯或精油、表面活性劑、亞砜、和脂肪酸或聚氧乙烯甘油三酯，或其組合。