[發明專利]用于治療急性、術后或慢性疼痛的組合物及其使用方法

在審

• 申請號: 201580062137.2
• 申請日: 2015-02-23
• 公開（公告）號: CN107206097A
• 公開（公告）日: 2017-09-26
• 發明（設計）人: 弗朗西斯·M·雷諾茲;詹森·M·克里肖內;尼古拉斯·B·沃思;戴海寧;羅伯特·S·蘭格;帕特里克·A·阿姆斯特朗;陳熙
• 申請（專利權）人: 皮克薩爾比奧公司
• 主分類號: A61K47/34
• 分類號: A61K47/34;A61K31/55;A61K9/50
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司11227
• 代理人: 鄭斌,劉振佳

1.用于在對象中治療急性、術后或慢性疼痛的組合物，其包含：

抗驚厥劑；和

生物可降解載體，其包含聚(丙交酯-乙交酯)共聚物、聚(丙交酯)，或這些所述聚合物與聚(乙二醇)的共聚物，

其中所述抗驚厥劑通過溶劑萃取/蒸發、水包油單乳化并入所述生物可降解載體內。

2.用于在對象中治療急性、術后或慢性疼痛的組合物，其包含：

抗驚厥劑；和

生物可降解載體，其包含聚(丙交酯-乙交酯)共聚物、聚(丙交酯)，或這些所述聚合物與聚(乙二醇)的共聚物，

其中所述抗驚厥劑通過噴霧干燥并入所述生物可降解載體內。

3.用于在對象中治療急性、術后或慢性疼痛的組合物，其包含：

抗驚厥劑；和

生物可降解載體，其包含聚(丙交酯-乙交酯)共聚物、聚(丙交酯)，或這些所述聚合物與聚(乙二醇)的共聚物，

其中所述抗驚厥劑通過使用溶劑/非溶劑系統的沉淀并入所述生物可降解載體內。

4.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述抗驚厥劑包含卡馬西平、普瑞巴林、苯妥英、加巴噴丁、托吡酯或奧卡西平，或其任意組合。

5.權利要求4所述的組合物，其中所述抗驚厥劑為卡馬西平。

6.權利要求4所述的組合物，其中所述抗驚厥劑為加巴噴丁。

7.權利要求4所述的組合物，其中所述抗驚厥劑為普瑞巴林。

8.權利要求1至7中任一項所述的組合物，其中所述抗驚厥劑暴露在所述生物可降解載體的表面上、并入所述生物可降解載體內，或兩者皆有。

9.權利要求1至3中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體包含微粒、納米粒，或其任意組合。

10.權利要求9所述的組合物，其中如通過水溶液相激光衍射或動態光散射儀器測得，所述生物可降解載體的平均流體動力學直徑最高25微米，包括端值。

11.權利要求9所述的組合物，其中如通過水溶液相激光衍射或動態光散射儀器測得，所述生物可降解載體的中位流體動力學直徑最高25微米，包括端值。

12.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在施用至所述對象后降解，導致所述抗驚厥劑釋放。

13.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述抗驚厥劑包含所述生物可降解載體的最多25％重量百分比，包括端值。

14.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約3小時釋放少于60％的所述抗驚厥劑。

15.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約6小時釋放少于60％的所述抗驚厥劑。

16.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約12小時釋放少于60％的所述抗驚厥劑。

17.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約1天釋放少于60％的所述抗驚厥劑。

18.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約2天釋放少于60％的所述抗驚厥劑。

19.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約3天釋放少于60％的所述抗驚厥劑。

20.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約4天釋放少于60％的所述抗驚厥劑。

21.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約5天釋放少于60％的所述抗驚厥劑。

22.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約6天釋放少于60％的所述抗驚厥劑。

23.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約7天釋放少于60％的所述抗驚厥劑。

24.前述權利要求中任一項所述的組合物，其中所述生物可降解載體在約8天釋放少于60％的所述抗驚厥劑。