[發明專利]作為RAF激酶抑制劑的化合物和組合物有效
| 申請號： | 201580061323.4 | 申請日： | 2015-09-11 |
| 公開（公告）號： | CN107108671B | 公開（公告）日： | 2019-10-01 |
| 發明（設計）人： | M·T·伯格;S·拉默西;B·R·塔夫特 | 申請（專利權）人： | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號： | C07F9/6558 | 分類號： | C07F9/6558;A61K31/675;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 賈士聰;黃革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 raf 激酶 抑制劑 化合物 組合 | ||
1.式I的化合物：
其中：
R1選自氫和甲基；
R2選自吡啶基和苯基；其中苯基或吡啶基被選自三氟甲基、1,1-二氟乙基和2-氟丙烷-2-基的基團取代；
X是N，Y是C–OCH2CHR3R4；或者Y是N，X是C–OCH2CHR3R4；其中R3選自氫和OH；且R4選自2-(膦酰氧基)甲基和膦酰氧基；且
Z選自N和CH；
或其藥學上可接受的鹽。
2.權利要求1的化合物，其是式Ia的化合物：
其中：
R1選自氫和甲基；
R2選自吡啶基和苯基；其中苯基或吡啶基被選自三氟甲基、1,1-二氟乙基和2-氟丙烷-2-基的基團取代；
R3選自氫和OH；
R4選自2-(膦酰氧基)甲基和膦酰氧基；且
Z選自N和CH；
或其藥學上可接受的鹽。
3.權利要求2的化合物或其藥學上可接受的鹽，其選自：
4.權利要求1的化合物，其是式Ib的化合物：
其中：
R1選自氫和甲基；
R2選自吡啶基和苯基；其中苯基或吡啶基被選自三氟甲基、1,1-二氟乙基和2-氟丙烷-2-基的基團取代；
R3是氫；
R4是膦酰氧基；且
Z選自N和CH；
或其藥學上可接受的鹽。
5.權利要求4的化合物或其藥學上可接受的鹽，其選自：
6.下式的化合物或其藥學上可接受的鹽：
7.藥物組合物，其包含權利要求1、2、3、4、5或6的化合物或其藥學上可接受的鹽以及一種或多種藥學上可接受的載體。
8.組合產品，其包含治療有效量的權利要求1、2、3、4、5或6的化合物或其藥學上可接受的鹽以及一種或多種治療活性共用藥物。
9.權利要求1、2、3、4、5或6的化合物或其藥學可接受的鹽在制備治療癌癥的藥劑中的用途。
10.權利要求9的用途，其中所述癌癥選自卵巢癌、非小細胞肺癌和由Ras突變驅動的癌癥。
11.化合物在制備治療癌癥的藥劑中的用途。
12.權利要求11的用途，其中所述癌癥選自卵巢癌、非小細胞肺癌和由Ras突變驅動的癌癥。
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