[發明專利]作為用于治療阿爾茨海默病的BACE1抑制劑的2?氨基?3,5?二氟?3,6?二甲基?6?苯基?3,4,5,6?四氫吡啶在審
| 申請號: | 201580060814.7 | 申請日: | 2015-11-09 |
| 公開(公告)號: | CN107074809A | 公開(公告)日: | 2017-08-18 |
| 發明(設計)人: | K·朱爾;L·塔摩斯;M·馬里戈 | 申請(專利權)人: | H.隆德貝克有限公司 |
| 主分類號: | C07D401/12 | 分類號: | C07D401/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D211/72;A61K31/444;A61K31/497;A61K31/4439;A61K31/4418;A61P25/28 |
| 代理公司: | 隆天知識產權代理有限公司72003 | 代理人: | 吳小瑛,常雨軒 |
| 地址: | 丹麥*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 作為 用于 治療 阿爾茨海默病 bace1 抑制劑 氨基 甲基 苯基 吡啶 | ||
1.一種具有化學式I的化合物
其中Ar選自下組,該組由以下各項組成:苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、吡唑基、噻唑基、噁唑基、異噁唑基,并且其中該Ar任選地被一個或多個選自鹵素、CN、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6氟烷基或C1-C6烷氧基的取代基取代;并且
R1是一個或多個氫、鹵素、C1-C3氟烷基或C1-C3烷基;
或其藥學上可接受的鹽。
2.根據權利要求1所述的化合物,其中該化合物具有化學式Ia或Ib
或其藥學上可接受的鹽。
3.根據權利要求1或2所述的化合物,其中R1是F或H。
4.根據權利要求1-3中任一項所述的化合物,其中Ar任選地被一個或多個F、Cl、Br、CN、C1-C3烷基、C1-C3氟烷基或C1-C3烷氧基取代。
5.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物,其中Ar是任選地經取代的苯基。
6.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物,其中Ar是任選地經取代的吡啶基。
7.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物,其中Ar是任選地經取代的吡嗪基。
8.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物,其中Ar是任選地經取代的咪唑基。
9.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物,其中Ar是任選地經取代的吡唑基。
10.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物,其中Ar是任選地經取代的噁唑基。
11.根據權利要求1-4中任一項所述的化合物,其中Ar是任選地經取代的噻唑基。
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