[發明專利]藥物組合物和方法

在審

• 申請號: 201580058427.X
• 申請日: 2015-08-28
• 公開（公告）號: CN106999502A
• 公開（公告）日: 2017-08-01
• 發明（設計）人: M·V·潘特;N·奇丹巴拉姆;S·K·南希蓋瑞;S·文卡特斯瓦蘭;J·弗蘭克;C·蓋里爾
• 申請（專利權）人: 來普卡公司
• 主分類號: A61K31/568
• 分類號: A61K31/568;A61K9/48
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司11245
• 代理人: 張全信,趙蓉民

1.口服藥物組合物，其包括：(a)液體藥物載體中10-50％w/w的范圍內的量的(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-二甲基-3-氧代-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-十二氫環戊二烯并[a]菲-17-基十三酸酯或(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-二甲基-3-氧代-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-十二氫環戊二烯并[a]菲-17-基十四酸酯活性藥物成分(API)，其中所述API的溶解度大于5mg/g；和(b)一種或多種添加劑或穩定劑，其允許在大于所述API在所述藥物載體中的溶解度的水平下負載API，而基本上不損害生物利用度、釋放曲線或釋放曲線穩定性；和(c)任選地，一種或多種藥學上可接受的賦形劑。

2.權利要求1所述的口服藥物組合物，其中所述API以23-32％w/w的范圍內的量存在。

3.權利要求2所述的口服藥物組合物，其中所述API是(8R,9S,10R,13S,14S,17S)-10,13-二甲基-3-氧代-1,2,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-十二氫環戊二烯并[a]菲-17-基十三酸酯。

4.權利要求1所述的口服藥物組合物，其中所述液體藥學上可接受的載體以30％至70％w/w的范圍內的量存在。

5.權利要求1所述的口服藥物組合物，其中所述添加劑或穩定劑以1-30％w/w的范圍內的量存在。

6.權利要求1所述的口服藥物組合物，所述組合物包括十八酸、(9Z)-十八-9-烯酸、十六酸、1-十八酰基-2-十六酰基-甘油、1-十八酰基-3-十六?；?甘油、1-十六?；?2-十八酰基-甘油、1,2-雙十八酰基-甘油、1,3-雙十八?；?甘油、1,2-雙十六?；?甘油、1,3-雙十六?；?甘油、1,2,3-三(十六?；?-甘油、1,2,3-三(十八?；?-甘油、1,2-雙十八?；?3-十六酰基-甘油、1,3-雙十八?；?2-十六?；?甘油、1,2-雙十六?；?3-十八酰基-甘油、或1,3-雙十六?；?2-十八酰基-甘油、或其組合。

7.權利要求1所述的口服藥物組合物，所述組合物包括

以大約30％至大約75％的范圍內的量存在的十八酸、(9Z)-十八-9-烯酸、十六酸、1-十八?；?2-十六?；?甘油、1-十八酰基-3-十六?；?甘油、1-十六?；?2-十八?；?甘油、1,2-雙十八酰基-甘油、1,3-雙十八?；?甘油、1,2-雙十六?；?甘油、1,3-雙十六?；?甘油、1,2,3-三(十六?；?-甘油、1,2,3-三(十八?；?-甘油、1,2-雙十八酰基-3-十六?；?甘油、1,3-雙十八酰基-2-十六?；?甘油、1,2-雙十六?；?3-十八?；?甘油、1,3-雙十六?；?2-十八酰基-甘油、或其組合。

8.權利要求1所述的口服藥物組合物，其在室溫下是非液體。

9.權利要求1所述的口服藥物組合物，其在室溫下是非固體。

10.權利要求1所述的口服藥物組合物，其被配制為硬凝膠膠囊或軟凝膠膠囊。

11.權利要求1所述的口服藥物組合物，當作為每天1、2、3、4、5或6個單位劑型施用至性腺機能減退的男性時，其提供大于300ng/dL的C_avg血清睪酮水平。

12.權利要求1所述的口服藥物組合物，進一步包括式H-(O-CH₂-CH₂)_n-OH的化合物，其中n是5至2000的整數。

13.權利要求1所述的口服藥物組合物，進一步包括0.1％至20％的式H-(O-CH₂-CH₂)_n-OH的化合物，其中n是9至500的整數。

14.權利要求1所述的口服藥物組合物，進一步包括1％至10％的式H-(O-CH₂-CH₂)_n-OH的化合物，其中n是10至300的整數。