[發明專利]鑒定鈣敏感受體調節劑的方法

有效

• 申請號: 201580055032.4
• 申請日: 2015-10-12
• 公開（公告）號: CN106796245B
• 公開（公告）日: 2021-03-16
• 發明（設計）人: S·J·麥格雷恩;A·J·泰勒;R·M·法恩;B·克列班斯基;M·R·吉布斯
• 申請（專利權）人: 馬斯公司
• 主分類號: G01N33/84
• 分類號: G01N33/84;G01N33/566
• 代理公司: 北京市路盛律師事務所 11326
• 代理人: 馮云;李宓

1.一種用于鑒定調節鈣敏感受體(CaSR)活性的組合物的方法，所述方法包括：

(a)使測試試劑與CaSR接觸，

(b)檢測測試試劑與CaSR的維納斯捕蠅草結構域(VFT)或7跨膜結構域(7TM)中的一個或多個氨基酸之間的相互作用，以及

(c)選擇與一種或多種所述氨基酸相互作用的測試試劑作為組合物；

其中所述CaSR選自由包含SEQ ID NO：4的氨基酸序列的貓CaSR和包含SEQ ID NO：5的氨基酸序列的犬CaSR組成的組；

其中所述維納斯捕蠅草結構域(VFT)中的一個或多個氨基酸選自由ASN64、PHE65、ASN102、THR145、SER169、SER170、ASP190、GLN193、ASP216、TYR218、SER271、SER272、GLY273、GLU297、ALA298、TRP299、ALA300、SER301、SER302、LEU304、ALA321、TYR411、THR412和HIS413組成的組；

其中所述7跨膜結構域(7TM)中的一個或多個氨基酸選自由ARG680、PHE684、GLY685、PHE688、Helix 3上的VAL689、Helix 4上的GLN735、ALA772、PHE775、LEU776、THR780、Helix5上的CYS781、PHE814、VAL817、TRP818、Helix 6上的PHE821、GLU837、ALA840、ILE841、Helix7上的ALA844，以及EC2環上的MET771和GLU767組成的組。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述方法包括檢測所述測試試劑與VFT的鉸鏈區或骨架區中的一個或多個氨基酸之間的相互作用。

3.如權利要求1或2所述的方法，所述方法還包括在步驟(a)之后測定所述CaSR的活性。

4.如權利要求1或2所述的方法，所述方法還包括使CaSR配體與所述CaSR接觸。

5.如權利要求3所述的方法，所述方法還包括使CaSR配體與所述CaSR接觸。

6.如權利要求3所述的方法，其中步驟(c)還包括選擇增加CaSR活性的測試試劑作為組合物。

7.如權利要求4所述的方法，其中步驟(c)還包括選擇增加CaSR活性的測試試劑作為組合物。

8.如權利要求5所述的方法，其中步驟(c)還包括選擇增加CaSR活性的測試試劑作為組合物。