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[發(fā)明專利]脂質(zhì)體包封的親和性藥物在審

專利信息
申請(qǐng)?zhí)枺?/td> 201580054566.5 申請(qǐng)日: 2015-08-14
公開(公告)號(hào): CN106794164A 公開(公告)日: 2017-05-31
發(fā)明(設(shè)計(jì))人: C·尼基薩;J·瓦爾蓋瑟 申請(qǐng)(專利權(quán))人: L.E.A.F.控股集團(tuán)公司
主分類號(hào): A61K31/195 分類號(hào): A61K31/195
代理公司: 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司11127 代理人: 龐東成,肖軼
地址: 美國賓夕*** 國省代碼: 暫無信息
權(quán)利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關(guān)鍵詞: 脂質(zhì)體 親和性 藥物
【權(quán)利要求書】:

1.一種脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其包含:

包括內(nèi)部空間的脂質(zhì)體;

設(shè)置在所述內(nèi)部空間內(nèi)的生物活性抗葉酸劑;

連接至所述脂質(zhì)體的外部的PEG;和

靶向部分,其包含對(duì)至少一種葉酸鹽受體具有特異親和性的蛋白質(zhì),所述靶向部分連接至所述PEG和所述脂質(zhì)體的外部中的至少一者。

2.如權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述PEG的數(shù)量平均分子量(Mn)為200~5000道爾頓。

3.如權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,所述脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物還包含免疫刺激劑、可檢測標(biāo)志物和馬來酰亞胺中的至少一種,所述免疫刺激劑、可檢測標(biāo)志物和馬來酰亞胺中的至少一種設(shè)置在所述PEG和所述脂質(zhì)體的外部中的至少一者上。

4.如權(quán)利要求3所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述免疫刺激劑和可檢測標(biāo)志物中的至少一種與所述PEG和所述脂質(zhì)體的外部中的至少一者共價(jià)鍵合。

5.如權(quán)利要求3所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,免疫刺激劑是選自由蛋白質(zhì)免疫刺激劑、核酸免疫刺激劑、化學(xué)免疫刺激劑、半抗原和佐劑組成的組中的至少一種。

6.如權(quán)利要求3所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述免疫刺激劑是異硫氰酸熒光素(FITC)。

7.如權(quán)利要求3所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述免疫刺激劑是選自由以下物質(zhì)組成的組中的至少一種:熒光素、DNP、β葡聚糖、β-1,3-葡聚糖和β-1,6-葡聚糖。

8.如權(quán)利要求3所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述可檢測標(biāo)志物是選自由熒光素和異硫氰酸熒光素(FITC)組成的組中的至少一種。

9.如權(quán)利要求3所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述免疫刺激劑和所述可檢測標(biāo)志物相同。

10.如權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體的直徑為30nm~150nm。

11.如權(quán)利要求10所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體的直徑為40nm~70nm。

12.如權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體為陰離子脂質(zhì)體或中性脂質(zhì)體。

13.如權(quán)利要求12所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體的ζ電勢(shì)小于或等于零。

14.如權(quán)利要求12所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體的ζ電勢(shì)為0~-150mV。

15.如權(quán)利要求12所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體的ζ電勢(shì)為-30mV~-50mV。

16.如權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體由脂質(zhì)體成分形成。

17.如權(quán)利要求16所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體成分包含陰離子脂質(zhì)和中性脂質(zhì)中的至少一種。

18.如權(quán)利要求16所述的脂質(zhì)體,其中,所述脂質(zhì)體成分是選自由以下物質(zhì)組成的組中的至少一種:DSPE、DSPE-PEG-馬來酰亞胺、HSPC、HSPC-PEG、膽固醇、膽固醇-PEG和膽固醇-馬來酰亞胺。

19.如權(quán)利要求16所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體成分包含選自由以下物質(zhì)組成的組中的至少一種:DSPE、DSPE-PEG-FITC、DSPE-PEG-馬來酰亞胺、膽固醇和HSPC。

20.如權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體包封水性溶液。

21.如權(quán)利要求1所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質(zhì)體包封生物活性抗葉酸劑和水性藥學(xué)可接受載劑。

22.如權(quán)利要求21所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述藥學(xué)可接受載劑包含海藻糖。

23.如權(quán)利要求21所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述藥學(xué)可接受載劑包含5重量%~20重量%的海藻糖。

24.如權(quán)利要求21所述的脂質(zhì)體抗葉酸劑組合物,其中,所述藥學(xué)可接受載劑包含濃度為5mM~200mM并且pH為2.8~6的檸檬酸鹽緩沖液。

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