[發明專利]脂質體包封的親和性藥物在審
| 申請號: | 201580054566.5 | 申請日: | 2015-08-14 |
| 公開(公告)號: | CN106794164A | 公開(公告)日: | 2017-05-31 |
| 發明(設計)人: | C·尼基薩;J·瓦爾蓋瑟 | 申請(專利權)人: | L.E.A.F.控股集團公司 |
| 主分類號: | A61K31/195 | 分類號: | A61K31/195 |
| 代理公司: | 北京三友知識產權代理有限公司11127 | 代理人: | 龐東成,肖軼 |
| 地址: | 美國賓夕*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 脂質體 親和性 藥物 | ||
1.一種脂質體抗葉酸劑組合物,其包含:
包括內部空間的脂質體;
設置在所述內部空間內的生物活性抗葉酸劑;
連接至所述脂質體的外部的PEG;和
靶向部分,其包含對至少一種葉酸鹽受體具有特異親和性的蛋白質,所述靶向部分連接至所述PEG和所述脂質體的外部中的至少一者。
2.如權利要求1所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述PEG的數量平均分子量(Mn)為200~5000道爾頓。
3.如權利要求1所述的脂質體抗葉酸劑組合物,所述脂質體抗葉酸劑組合物還包含免疫刺激劑、可檢測標志物和馬來酰亞胺中的至少一種,所述免疫刺激劑、可檢測標志物和馬來酰亞胺中的至少一種設置在所述PEG和所述脂質體的外部中的至少一者上。
4.如權利要求3所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述免疫刺激劑和可檢測標志物中的至少一種與所述PEG和所述脂質體的外部中的至少一者共價鍵合。
5.如權利要求3所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,免疫刺激劑是選自由蛋白質免疫刺激劑、核酸免疫刺激劑、化學免疫刺激劑、半抗原和佐劑組成的組中的至少一種。
6.如權利要求3所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述免疫刺激劑是異硫氰酸熒光素(FITC)。
7.如權利要求3所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述免疫刺激劑是選自由以下物質組成的組中的至少一種:熒光素、DNP、β葡聚糖、β-1,3-葡聚糖和β-1,6-葡聚糖。
8.如權利要求3所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述可檢測標志物是選自由熒光素和異硫氰酸熒光素(FITC)組成的組中的至少一種。
9.如權利要求3所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述免疫刺激劑和所述可檢測標志物相同。
10.如權利要求1所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體的直徑為30nm~150nm。
11.如權利要求10所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體的直徑為40nm~70nm。
12.如權利要求1所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體為陰離子脂質體或中性脂質體。
13.如權利要求12所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體的ζ電勢小于或等于零。
14.如權利要求12所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體的ζ電勢為0~-150mV。
15.如權利要求12所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體的ζ電勢為-30mV~-50mV。
16.如權利要求1所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體由脂質體成分形成。
17.如權利要求16所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體成分包含陰離子脂質和中性脂質中的至少一種。
18.如權利要求16所述的脂質體,其中,所述脂質體成分是選自由以下物質組成的組中的至少一種:DSPE、DSPE-PEG-馬來酰亞胺、HSPC、HSPC-PEG、膽固醇、膽固醇-PEG和膽固醇-馬來酰亞胺。
19.如權利要求16所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體成分包含選自由以下物質組成的組中的至少一種:DSPE、DSPE-PEG-FITC、DSPE-PEG-馬來酰亞胺、膽固醇和HSPC。
20.如權利要求1所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體包封水性溶液。
21.如權利要求1所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述脂質體包封生物活性抗葉酸劑和水性藥學可接受載劑。
22.如權利要求21所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述藥學可接受載劑包含海藻糖。
23.如權利要求21所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述藥學可接受載劑包含5重量%~20重量%的海藻糖。
24.如權利要求21所述的脂質體抗葉酸劑組合物,其中,所述藥學可接受載劑包含濃度為5mM~200mM并且pH為2.8~6的檸檬酸鹽緩沖液。
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