[發明專利]5;6-二氫-4H-苯并[b]噻吩并-[2;3-d]氮雜*衍生物

有效

• 申請號: 201580054496.3
• 申請日: 2015-10-08
• 公開（公告）號: CN106852144B
• 公開（公告）日: 2019-08-30
• 發明（設計）人: S·F·亨特;S·T·奧尼恩斯;V·舍伯金;E·A·F·福代斯;P·J·穆雷;D·W·布魯克斯;伊藤和浩;P·斯特朗;M·S·科茨
• 申請（專利權）人: 普爾莫賽德有限公司
• 主分類號: C07D519/00
• 分類號: C07D519/00;A61K31/55;A61P31/14;C07D495/04;C07D491/06
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所 11247
• 代理人: 胡晨曦;黃革生

1.式(I)化合物或其可藥用鹽。

2.如權利要求1所述的化合物，其用作藥物。

3.如權利要求1所述的化合物，其用于治療RSV感染和預防與RSV感染相關的疾病。

4.如權利要求1所述的化合物在制備用于治療RSV感染和用于預防或治療與RSV感染相關的疾病的藥物中的用途。

5.治療感染RSV的個體的方法，其包括對所述個體施用有效量的如權利要求1所述的化合物。

6.預防或治療個體中與RSV感染相關的疾病的方法，其包括在感染前向所述個體施用有效量的如權利要求1所述的化合物。

7.預防個體中與RSV感染相關的疾病的方法，其包括在感染前向所述個體施用有效量的如權利要求1所述的化合物。

8.如權利要求3-7中任一項所述的化合物、用途或方法，其中所述RSV感染是被RSV A毒株的病毒和/或RSV B毒株的病毒感染。

9.如權利要求1所述的化合物，其用作與第二種或其它活性成分組合施用的藥物。

10.藥物組合物，其包含如權利要求1所述的化合物以及任選的一種或多種可藥用稀釋劑或載體。

11.如權利要求10所述的藥物組合物，其包含懸浮在水性介質中的顆粒形式的式(I)化合物。

12.如權利要求10所述的藥物組合物，其包含第二或其它活性成分。

13.如權利要求9所述的化合物或如權利要求12所述的藥物組合物，其中第二或其它活性成分選自：抗病毒藥(例如其它抗RSV劑)，包括F蛋白抑制劑(包括抗F蛋白抗體，如帕利珠單抗)，RNA聚合酶抑制劑和利巴韋林，以及抗炎劑。

14.制備如權利要求1中所定義的式(I)化合物或其可藥用鹽的方法，其包括將式(II)化合物或其鹽與2-氟-6-甲基苯胺反應

15.式(II)化合物或其鹽

16.制備如權利要求1中所定義的式(I)化合物或其可藥用鹽的方法，其包括將式(III)化合物或其鹽與7-氧雜-2-氮雜螺[3,5]壬烷或其鹽反應，

其中LG是離去基團，例如鹵素原子，特別是氯。

17.式(III)化合物或其鹽，

其中LG是離去基團，例如鹵素原子；特別是氯。

18.制備如權利要求1中所定義的式(I)化合物或其可藥用鹽的方法，其包括將式(IV)化合物或其鹽

與式(VI)化合物或其鹽反應

19.式(IV)化合物或其鹽

20.式(VI)化合物或其鹽

21.制備式(II)化合物或其鹽的方法，其包括將式(X)化合物或其鹽

其中LG是離去基團，例如鹵素原子，特別是氯，且R^a是低級烷基，例如乙基；

與7-氧雜-2-氮雜螺[3,5]壬烷或其鹽反應，然后將該羧酸酯水解為游離酸。

22.式(X)化合物或其鹽，

其中LG是離去基團，例如鹵素原子，特別是氯，且R^a是低級烷基，例如乙基。