[發(fā)明專利]α-氨基酰胺衍生化合物及包含其的藥物組合物有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201580053824.8 | 申請日： | 2015-09-24 |
| 公開（公告）號： | CN106795098B | 公開（公告）日： | 2020-07-14 |
| 發(fā)明（設計）人： | 樸起德;昌俊·賈斯廷·李;金東辰;裴愛寧;朱賢兒;閔淳俊;姜用求;金玧京;宋曉晶;崔志元;南敏浩;許俊榮;嚴瑟基;張博科;具恩知;朱善美;樸永玄 | 申請（專利權(quán)）人： | 默加拜奧伍德有限公司 |
| 主分類號： | C07C231/12 | 分類號： | C07C231/12;C07C237/06;C07C309/04;A61K31/165;A61P25/16;A61P25/28;A61P25/08;A61P25/24 |
| 代理公司： | 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227 | 代理人： | 鄭斌;關(guān)越 |
| 地址： | 韓國全*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 氨基 衍生 化合物 包含 藥物 組合 | ||
1.由[化學式1]表示的α-氨基酰胺衍生物或其可藥用鹽：
[化學式1]
其中
R為甲基；并且
X選自對三氟甲基和對三氟甲氧基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的α-氨基酰胺衍生物或其可藥用鹽，其中所述α-氨基酰胺衍生物選自以下化合物：
(S)-2-(((4′-三氟甲基聯(lián)苯基-4-基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸鹽，
(S)-2-(((4′-三氟甲氧基聯(lián)苯基-4-基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸鹽，和
(R)-2-(((4′-三氟甲基聯(lián)苯基-4-基)甲基)氨基)丙酰胺甲磺酸鹽。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的α-氨基酰胺衍生物或其可藥用鹽，其中所述α-氨基酰胺衍生物為(S)-異構(gòu)體。
4.用于制備α-氨基酰胺衍生物的方法，包括：
(A)通過使化學式1a的化合物與化學式1b的化合物反應來合成化學式1c的化合物的步驟：
[化學式1a]
[化學式1b]
[化學式1c]
(B)通過使化學式1c的所述化合物與化學式1d的化合物反應來合成化學式1e的化合物的步驟：
[化學式1d]
[化學式1e]
以及
(C)將化學式1e的所述化合物轉(zhuǎn)化成化學式1的α-氨基酰胺衍生物的步驟：
[化學式1]
其中
R為甲基；并且
X選自對三氟甲基和對三氟甲氧基。
5.單胺氧化酶B(MAO-B)抑制劑，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的α-氨基酰胺衍生物或者其可藥用鹽或溶劑合物作為活性成分。
6.用于治療或預防神經(jīng)退行性疾病的藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的α-氨基酰胺衍生物或者其可藥用鹽或溶劑合物作為活性成分。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的用于治療或預防神經(jīng)退行性疾病的藥物組合物，其中所述神經(jīng)退行性疾病選自帕金森病、阿爾茨海默病、癲癇和抑郁。
8.γ-氨基丁酸(GABA)產(chǎn)生抑制劑，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的α-氨基酰胺衍生物或者其可藥用鹽或溶劑合物作為活性成分。
9.用于治療或預防肥胖的藥物組合物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項所述的α-氨基酰胺衍生物或者其可藥用鹽或溶劑合物作為活性成分。
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