[發明專利]麥芽酚鐵的結晶形式

有效

• 申請號: 201580052331.2
• 申請日: 2015-10-23
• 公開（公告）號: CN107001310B
• 公開（公告）日: 2020-05-22
• 發明（設計）人: D·P·蔡爾茲
• 申請（專利權）人: 英國神盾TX股份有限公司
• 主分類號: C07D309/40
• 分類號: C07D309/40;A61K31/351;A61P7/06
• 代理公司: 隆天知識產權代理有限公司 72003
• 代理人: 于磊;張福根

1.一種麥芽酚鐵的I型多晶型物，所述多晶型物的特征在于粉末X射線衍射圖包含以下2θ度數表示的特征性結晶峰：11.4度、12.8度、13.7度、15.6度、16.9度、18.5度、19.6度、20.0度、20.7度、22.5度、23.0度、23.8度、25.2度以及25.8度中的每一個±0.2度。

2.如權利要求1所述的多晶型物，其中所述多晶型物包含以所述多晶型物的重量計至少92重量％的麥芽酚鐵。

3.如權利要求1或2所述的多晶型物，其中所述衍射圖在約8.3度和約11.7度中的任一個處不包含峰。

4.一種用于制備如權利要求1至3中任一項所述的麥芽酚鐵的I型多晶型物的方法，所述方法包括將檸檬酸鐵與麥芽酚陰離子組合以形成包含麥芽酚鐵的I型多晶型物的混合物，并且其中所述方法包括使用包含I型的麥芽酚鐵晶種。

5.一種麥芽酚鐵的II型多晶型物，所述多晶型物的特征在于粉末X射線衍射圖包含以下2θ度數表示的特征性結晶峰：8.3度、11.8度、12.5度、13.4度、14.5度、15.5度、15.6度、16.2度、16.7度、18.7度、19.2度、19.9度、20.6度、21.1度、22.8度、23.7度、24.6度、25.1度、25.7度、27.1度以及29.1度中的每一個±0.2度。

6.一種用于制備如權利要求5所述的麥芽酚鐵的II型多晶型物的方法，所述方法包括將檸檬酸鐵與麥芽酚陰離子在溶液中組合以形成麥芽酚鐵的II型多晶型物，其中所述方法包括使用包含如權利要求1至3中任一項所述的麥芽酚鐵的I型多晶型物和/或所述II型多晶型物的麥芽酚鐵晶種。

7.一種麥芽酚鐵的III型多晶型物，所述多晶型物的特征在于粉末X射線衍射圖包含以下2θ度數表示的峰：7.4度、9.3度、11.6度、13.6度、14.0度、15.1度、17.0度、17.7度、18.2度、18.7度、20.5度、21.2度、22.1度、22.5度、23.6度、24.9度以及27.4度中的每一個±0.2度。

8.一種麥芽酚鐵的IV型多晶型物，所述多晶型物的特征在于粉末X射線衍射圖包含以下2θ度數表示的峰：9.5度、11.4度、12.8度、14.5度、15.5度、18.5度、19.9度以及23.1度中的每一個±0.2度。

9.一種多晶型物，所述多晶型物可通過如權利要求4或6所述的方法獲得。

10.權利要求1至3、5、7或8中任一項所述的多晶型物在制備藥物中的用途。

11.一種組合物，所述組合物包含如權利要求1至3中任一項所述的麥芽酚鐵的I型多晶型物和如權利要求5所述的麥芽酚鐵的II型多晶型物的混合物。

12.一種藥物組合物，所述藥物組合物包含如權利要求1至3、5、7、8中任一項所述的多晶型物、或其混合物、以及藥學上可接受的佐劑、稀釋劑或載體。

13.權利要求1至3、5、7或8中任一項所述的多晶型物在制備用于預防或治療受試者的伴有或不伴有貧血的缺鐵的藥物中的用途。

14.如權利要求13所述的用途，其中所述缺鐵為伴有貧血的缺鐵。