[發(fā)明專利]2?氟?N?甲基?4?[7?(喹啉?6?基甲基)咪唑并[1,2?b][1,2,4]三嗪?2?基]苯甲酰胺的片劑制劑在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201580052264.4 | 申請日： | 2015-07-22 |
| 公開（公告）號： | CN106714784A | 公開（公告）日： | 2017-05-24 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | E·貢薩爾維斯;C·陶赫曼;S-f·嚴;S·維帕古塔;Z·宗 | 申請（專利權(quán)）人： | 諾華股份有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/20 | 分類號： | A61K9/20;A61K47/26;A61K47/32;A61K47/38;A61K47/12;A61K47/04;A61K47/20;A61K31/53;C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務(wù)所有限公司31100 | 代理人： | 楊昀 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 甲基 喹啉 咪唑 甲酰胺 片劑 制劑 | ||
1.一種片劑，所述片劑包括2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺或其藥學(xué)上可接受鹽。
2.如權(quán)利要求1所述的片劑，其中所述片劑按重量計包括10-30％的2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺或其藥學(xué)上可接受鹽，50-70％的一種或多種填充劑，3-20％的一種或多種崩解劑，0.2–2％的一種或多種潤滑劑，和0.2-2％的一種或多種助流劑。
3.如權(quán)利要求1所述的片劑，其中所述片劑包括甘露醇、微晶纖維素、聚乙烯聚吡咯烷酮、聚乙烯吡咯烷酮、膠態(tài)二氧化硅和硬脂酸鎂。
4.如權(quán)利要求1-3中任一項所述的片劑，其中所述片劑包括一定量的2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺或其藥學(xué)上可接受鹽，其中所述量對應(yīng)于5mg,10mg,20mg,25mg,40mg,50mg,75mg,100mg,125mg,150mg,200mg,250mg或500mg游離堿形式。
5.如權(quán)利要求1-4中任一項所述的片劑，其中所述片劑包括一定量的2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺或其藥學(xué)上可接受鹽，其中所述量對應(yīng)于50mg游離堿形式。
6.如權(quán)利要求1-5中任一項所述的片劑，其中所述片劑包括一定量的2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺或其藥學(xué)上可接受鹽，其中所述量對應(yīng)于100mg游離堿形式。
7.如權(quán)利要求1-6中任一項所述的片劑，其中所述2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺作為二鹽酸鹽存在。
8.一種含2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺或其藥學(xué)上可接受鹽的的片劑，其中所述片劑還包括：
(a)顆粒內(nèi)相；和
(b)顆粒外相。
9.如權(quán)利要求8所述的片劑，其中所述片劑按重量計包括10-30％的2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺或其藥學(xué)上可接受鹽，50-70％的一種或多種填充劑，3-20％的一種或多種崩解劑，0.2–2％的一種或多種潤滑劑，和0.2-2％的一種或多種助流劑。
10.如權(quán)利要求8或9所述的片劑，其中所述顆粒內(nèi)相包括2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺或其藥學(xué)上可接受鹽、甘露醇、微晶纖維素、聚乙烯聚吡咯烷酮和聚乙烯吡咯烷酮。
11.如權(quán)利要求8-10中任一項所述的片劑，其中所述顆粒內(nèi)相按片劑重量計包括10-30％的2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺或其藥學(xué)上可接受鹽；10-30％甘露醇；10-30％微晶纖維素；和各0.1-10.0％的聚乙烯聚吡咯烷酮和聚乙烯吡咯烷酮。
12.如權(quán)利要求8-11中任一項所述的片劑，其中所述顆粒內(nèi)相按片劑重量計包括約24％2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺或其藥學(xué)上可接受鹽；約20％甘露醇；約20％微晶纖維素；約5％聚乙烯聚吡咯烷酮；和約4％聚乙烯吡咯烷酮。
13.如權(quán)利要求8-12中任一項所述的片劑，其中所述顆粒外相包括微晶纖維素、膠態(tài)二氧化硅、聚乙烯聚吡咯烷酮和硬脂酸鎂。
14.如權(quán)利要求8-13中任一項所述的片劑，其中所述顆粒外相按片劑重量計包括10-30％微晶纖維素以及各0.1-10.0％的膠態(tài)二氧化硅、聚乙烯聚吡咯烷酮和硬脂酸鎂。
15.如權(quán)利要求8-14中任一項所述的片劑，其中所述顆粒外相按片劑重量計包括約21％微晶纖維素；約0.5％膠態(tài)二氧化硅；5％聚乙烯聚吡咯烷酮和約0.75％硬脂酸鎂。
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