[發明專利]環苯扎林鹽酸鹽的低共熔混合物配制劑

有效

• 申請號: 201580050140.2
• 申請日: 2015-09-18
• 公開（公告）號: CN107072968B
• 公開（公告）日: 2021-01-12
• 發明（設計）人: S·萊德爾曼;M·內波隆尼
• 申請（專利權）人: 通尼克斯制藥控股有限公司
• 主分類號: A61K31/135
• 分類號: A61K31/135;A61K31/047;A61P21/02
• 代理公司: 中國貿促會專利商標事務所有限公司 11038
• 代理人: 徐達

1.藥物組合物，包含δ甘露醇和環苯扎林HCl的低共熔混合物，其中所述低共熔混合物包含65％±2％的環苯扎林HCl和35％±2％的δ甘露醇，按重量計。

2.權利要求1的藥物組合物，其中環苯扎林HCl是微粒化的環苯扎林HCl。

3.權利要求1-2中任一項的藥物組合物，還包含堿化劑。

4.權利要求3的藥物組合物，其中堿化劑是K₂HPO₄。

5.權利要求3的藥物組合物，其中堿化劑是Na₂HPO₄。

6.權利要求3的藥物組合物，其中堿化劑是無水枸櫞酸三鈉。

7.權利要求1或2的藥物組合物，其中所述組合物包含顆粒劑，并且該顆粒劑包含δ甘露醇和環苯扎林HCl的低共熔混合物。

8.權利要求7的藥物組合物，其中所述顆粒劑還包含β甘露醇，并且該顆粒劑的特征在于內層和外層，所述內層包含β甘露醇，所述外層包含δ甘露醇和環苯扎林HC1的低共熔混合物。

9.制備權利要求1-8中任一項的藥物組合物的方法，包括在溶劑存在下混合環苯扎林HCl和甘露醇。

10.權利要求9的方法，其中所述混合是濕法造粒混合。

11.權利要求9或10的方法，其中所述溶劑是水、醇或其混合物。

12.權利要求11的方法，其中所述醇是甲醇。

13.權利要求11的方法，其中所述醇是乙醇。

14.權利要求10的方法，還包括在所述濕法造粒之后干燥所述混合物。

15.權利要求14的方法，其中將所述濕法造粒和干燥重復一次或多次。

16.權利要求10的方法，還包括在所述濕法造粒之后使得環苯扎林HCl-甘露醇混合物結晶。

17.權利要求16的方法，其中將所述濕法造粒和結晶重復一次或多次。

18.權利要求9的方法，其中將環苯扎林HCl與β甘露醇混合。

19.權利要求18的方法，其中β甘露醇轉化為δ甘露醇。