[發明專利]治療普拉德?威利綜合征的方法

在審

• 申請號: 201580049147.2
• 申請日: 2015-09-14
• 公開（公告）號: CN106714819A
• 公開（公告）日: 2017-05-24
• 發明（設計）人: 帕斯卡爾·丹格拉斯;邁克爾·雷迪;保羅·考納爾;蘇達考迪·阿拉加薩米
• 申請（專利權）人: 輝凌公司
• 主分類號: A61K38/11
• 分類號: A61K38/11;A61K9/08;A61P25/00;A61P5/10
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司11021
• 代理人: 單驍越

1.治療普拉德-威利綜合征的方法，所述方法包括向需要其的患者施用有效量的包含選擇性催產素受體激動劑或其藥用鹽的組合物。

2.權利要求1所述的方法，其中所述選擇性催產素受體是式(I)的化合物：

其中

W和X中的每一個獨立地是CH₂和S，條件是W和X不都是CH₂；

A是選自由下列各項組成的組的氨基酸：在側鏈上被5或6元雜芳環取代的丙氨酸；酪氨酸；和在苯環上被鹵素、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基羥基、C_1-4烷基或氨基取代的苯丙氨酸；

B是選自由下列各項組成的組的氨基酸：異亮氨酸；和在α-碳上被C_4-6環烷基取代的甘氨酸；

C是選自由下列各項組成的組的氨基酸：任選地在側鏈上被羥基、C_1-4烷氧基、鹵素或疊氮化物取代的脯氨酸，和側鏈任選地被雜原子中斷并且所述被任選地中斷的側鏈任選地被C_1-4烷基取代的脯氨酸；

D是選自由下列各項組成的組的氨基酸：亮氨酸；高亮氨酸；異亮氨酸；和在α-碳上被C_4-6環烷基取代的甘氨酸；并且

E是選自由下列各項組成的組的氨基酸：甘氨酸和氮雜甘氨酸。

3.權利要求2所述的方法，其中W是CH₂，并且X是S。

4.權利要求3所述的方法，其中A是在苯環上被C_1-4烷氧基取代的苯丙氨酸。

5.權利要求4所述的方法，其中A是在苯環上的4位處被OCH₃取代的苯丙氨酸。

6.權利要求5所述的方法，其中所述式(I)的化合物是卡貝縮宮素。

7.權利要求1所述的方法，其中所述選擇性催產素受體是式(II)的化合物：

其中

n是0、1或2；

p是0、1、2、3、4、5或6；

R₁是任選地被至少一個OH、F、Cl、Br、烷基或O-烷基取代基取代的芳基；

R₂是R₄、H、烷基、環烷基、芳基、5元雜芳環體系或6元雜芳環體系；

R₃是H，或在R₂是R₄時，R₃是至R₂的共價鍵，從而形成環結構；

R₄是被至少一個O-烷基、S-烷基或OH取代基取代的C_1-6亞烷基部分；

W和X中的每一個獨立地是CH₂和S，條件是W和X不都是CH₂；

烷基是C_1-6直鏈或C_4-8支鏈烷基并且任選地具有至少一個羥基取代基；

芳基是未取代或取代的苯基；并且

環烷基是C_3-6環烷基并且任選地具有至少一個羥基取代基。

8.權利要求1所述的方法，其中所述組合物在鼻內施用。

9.權利要求8所述的方法，其中所述組合物每天施用三次。

10.權利要求9所述的方法，其中每次施用遞送約1mg至約10mg的所述選擇性催產素受體激動劑。

11.權利要求9所述的方法，其中每次施用在餐前進行。

12.權利要求1所述的方法，其中所述方法包括施用約0.5mg至約30mg的所述選擇性催產素受體激動劑的每日劑量。

13.權利要求1所述的方法，其中所述方法包括施用約5.76mg至約28.8mg的所述選擇性催產素受體激動劑的每日劑量。

14.權利要求1所述的方法，其中所述方法包括施用約10mg至約28.8mg的所述選擇性催產素受體激動劑的每日劑量。

15.權利要求1所述的方法，其中所述方法包括施用約28.8mg的卡貝縮宮素的每日劑量。