[發明專利]通過PROSTRATIN靶向K?RAS介導的信號轉導通路和惡性腫瘤

在審

• 申請號: 201580048530.6
• 申請日: 2015-09-10
• 公開（公告）號: CN106659705A
• 公開（公告）日: 2017-05-10
• 發明（設計）人: 弗蘭克·麥考密克;王蔓慈
• 申請（專利權）人: 加利福尼亞大學董事會
• 主分類號: A61K31/22
• 分類號: A61K31/22;A61K45/06;A61P35/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司11204
• 代理人: 王達佐,洪欣

1.治療對象中表達K-Ras的癌癥的方法，所述方法包括向所述對象施用治療量的prostratin或prostratin類似物或者以上的鹽或異構體。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述表達K-Ras的癌癥為表達野生型K-Ras的癌癥。

3.如權利要求1所述的方法，其中所述表達K-Ras的癌癥為表達突變型K-Ras的癌癥。

4.如權利要求1-3中任一項所述的方法，其中所述表達K-Ras的癌癥為胰腺癌、結腸直腸癌或肺癌。

5.如權利要求4所述的方法，其中所述表達K-Ras的癌癥為胰腺癌。

6.如權利要求5所述的方法，其中所述胰腺癌為胰腺導管腺癌。

7.如權利要求1-6中任一項所述的方法，其中向所述對象施用prostratin或者其鹽或異構體。

8.如權利要求1-6中任一項所述的方法，其中向所述對象施用prostratin類似物或者其鹽或異構體。

9.如權利要求8所述的方法，其中所述prostratin類似物具有下述結構式：

其中R為乙基、甲酸酯、丙酸酯、丁酸酯、戊酸酯、己酸酯、苯甲酸酯、乙酸苯酯、乙酸環己酯、乙酸五氟苯酯、乙酸-1-萘酯、乙酸-2-萘酯、(5,6,7,8)四氫-1-萘基乙酸酯、乙酸聯苯酯、乙酸金剛烷酯或者對苯乙酸芐酯。

10.如權利要求1-9中任一項所述的方法，其中經口服、靜脈內或者腹腔內施用所述prostratin或所述prostratin類似物或者以上的鹽或異構體。

11.如權利要求1-10中任一項所述的方法，其中將所述prostratin或所述prostratin類似物或者以上的鹽或異構體與化療劑組合施用。

12.如權利要求11所述的方法，其中所述化療劑為吉西他濱。

13.如權利要求11或12所述的方法，其中將所述prostratin或所述prostratin類似物或者以上的鹽或異構體與所述化療劑同時施用。

14.如權利要求11或12所述的方法，其中將所述prostratin或所述prostratin類似物或者以上的鹽或異構體與所述化療劑依次施用。

15.治療對象中的胰腺癌的方法，所述方法包括向所述對象施用治療量的prostratin或prostratin類似物或者以上的鹽或異構體。

16.如權利要求15所述的方法，其中所述胰腺癌為胰腺導管腺癌。

17.如權利要求15或16所述的方法，其中向所述對象施用prostratin或者其鹽或異構體。

18.如權利要求15或16所述的方法，其中向所述對象施用prostratin類似物或者其鹽或異構體。

19.如權利要求18所述的方法，其中所述prostratin類似物具有下述結構式：

其中R為乙基、甲酸酯、丙酸酯、丁酸酯、戊酸酯、己酸酯、苯甲酸酯、乙酸苯酯、乙酸環己酯、乙酸五氟苯酯、乙酸-1-萘酯、乙酸-2-萘酯、(5,6,7,8)四氫-1-萘基乙酸酯、乙酸聯苯酯、乙酸金剛烷酯或者對苯乙酸芐酯。

20.如權利要求15-19中任一項所述的方法，其中經口服、靜脈內或者腹腔內施用所述prostratin或所述prostratin類似物或者以上的鹽或異構體。

21.如權利要求15-20中任一項所述的方法，其中將所述prostratin或所述prostratin類似物或者以上的鹽或異構體與化療劑組合施用。

22.如權利要求21所述的方法，其中所述化療劑為吉西他濱。

23.如權利要求21或22所述的方法，其中將所述prostratin或所述prostratin類似物或者以上的鹽或異構體與所述化療劑同時施用。

24.如權利要求21或22所述的方法，其中將所述prostratin或所述prostratin類似物或者以上的鹽或異構體與所述化療劑依次施用。