[發(fā)明專利]包含格隆銨的制劑、方法和設(shè)備有效
| 申請?zhí)枺?/td> | 201580048064.1 | 申請日： | 2015-09-09 |
| 公開（公告）號： | CN106604720B | 公開（公告）日： | 2020-03-10 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | F.曼福德 | 申請（專利權(quán)）人： | 維克多瑞有限公司 |
| 主分類號： | A61K9/14 | 分類號： | A61K9/14;A61K9/72;A61K47/12;A61K9/16;A61K31/40;A61P11/00;A61P11/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律師事務(wù)所 11105 | 代理人： | 曹立莉 |
| 地址： | 英國威*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 包含 格隆銨 制劑 方法 設(shè)備 | ||
1.一種制備干粉制劑的方法，所述方法包括用濕度低于20％相對濕度的研磨氣體共噴射研磨未微粉化的格隆銨和硬脂酸鎂，以產(chǎn)生微粉化復(fù)合顆粒，其中隨后使所述微粉化復(fù)合顆粒經(jīng)歷調(diào)節(jié)步驟，該調(diào)節(jié)步驟包括在5℃至88℃的溫度將所述微粉化復(fù)合顆粒暴露于10％-95％相對濕度范圍的濕度達(dá)至少60分鐘。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述調(diào)節(jié)在研磨完成后的30分鐘內(nèi)、25分鐘內(nèi)、20分鐘內(nèi)、15分鐘內(nèi)、10分鐘內(nèi)、或5分鐘內(nèi)進(jìn)行，或在格隆銨和硬脂酸鎂共噴射研磨完成后立即進(jìn)行。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中緊接在共噴射研磨之后和在調(diào)節(jié)過程之后，經(jīng)調(diào)節(jié)的共噴射研磨制劑中大于10μm的部分的體積或質(zhì)量小于20％、其中大于10μm的部分的體積或質(zhì)量小于15％、其中大于10μm的部分的體積或者質(zhì)量小于10％或者其中大于10μm的部分的體積或者質(zhì)量小于5％，這適當(dāng)?shù)赜蒑alvern Mastersizer或類似的激光衍射設(shè)備所測定。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中基于格隆銨和硬脂酸鎂的共噴射研磨組合的重量，所述硬脂酸鎂以1至25％(w/w)、或2至20％(w/w)、或3至15％(w/w)、或4至10％(w/w)或5至7.5％(w/w)的量被共噴射研磨。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述調(diào)節(jié)濕度的范圍為30-90％RH、45-90％RH或50-88％RH或60-87％RH。
6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其中所述方法還包括使所述微粉化復(fù)合顆粒經(jīng)受通風(fēng)氣氛，所述通風(fēng)氣氛的相對濕度在10％-95％RH、30-90％RH、45-90％RH或50-88％RH或60-87％的范圍內(nèi)，其中所述氣氛為空氣。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的方法，其中所述通風(fēng)氣氛吹過并穿過包含微粉化復(fù)合顆粒的粉末床的速率小于100cm3/s、小于10cm3/s、小于5cm3/s、小于2cm3/s、小于1cm3/s、小于0.8cm3/s、小于0.6cm3/s、小于0.4cm3/s、小于0.2cm3/s、小于0.1cm3/s，或為約0.001cm3/s。
8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的方法，其中通風(fēng)氣氛與傾倒的散裝粉末的體積比大于1:1、大于10:1、大于100:1、大于1,000:1、大于10,000:1、大于100,000:1、大于1,000,000:1或大于10,000,000:1。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述調(diào)節(jié)步驟進(jìn)行至少75分鐘、至少85分鐘、至少1.5小時、至少2小時、至少3小時、至少5小時、至少6小時、至少12小時、至少18小時、至少24小時、至少36小時或至少48小時。
10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的方法，其中所述調(diào)節(jié)步驟包括將所述微粉化復(fù)合顆粒暴露于10℃至50℃，或24℃至50℃的溫度范圍。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中所述微粉化復(fù)合顆粒與載體混合，任選地在調(diào)節(jié)步驟后混合，所述載體選自乳糖、無水乳糖和α-乳糖一水合物。
12.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中所述載體為無水乳糖。
13.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中所述載體為α-乳糖一水合物。
14.根據(jù)權(quán)利要求11所述的方法，其中以制劑重量計，所述微粉化復(fù)合顆粒的存在量小于5％、小于4％、小于3％、小于2％、小于1％、小于0.75％、或小于0.5％。
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